MEK Inhibidores | MEK Inhibitors
| Nº Cat. | Nombre del producto | Información | Citas de uso del producto | Validaciones del producto |
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| S1475 | Pimasertib (AS-703026) | Pimasertib (AS-703026, MSC1936369B, SAR 245509) es un inhibidor alostérico no competitivo de ATP, potente y altamente selectivo de MEK1/2 con una IC50 de 5 nM-2 μM en líneas celulares de MM. Fase 2. |
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| S1089 | Refametinib (RDEA119) | Refametinib (RDEA119, Bay 86-9766) es un inhibidor potente, no competitivo de ATP y altamente selectivo de MEK1 y MEK2 con IC50 de 19 nM y 47 nM, respectivamente. |
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| S2617 | TAK-733 | TAK-733 es un inhibidor potente y selectivo del sitio alostérico de MEK para MEK1 con un IC50 de 3,2 nM, inactivo para Abl1, AKT3, c-RAF, CamK1, CDK2, c-Met, etc. Fase 1. |
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| S2134 | AZD8330 | AZD8330 (ARRY704) es un inhibidor novedoso, selectivo y no competitivo de ATP de MEK 1/2 con una IC50 de 7 nM. Fase 1. |
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| S1530 | BIX 02188 | BIX02188 es un inhibidor selectivo de MEK5 con una CI50 de 4,3 nM, también inhibe la actividad catalítica de ERK5 con una CI50 de 810 nM, y no inhibe las quinasas estrechamente relacionadas MEK1, MEK2, ERK2 y JNK2. |
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| S1066 | SL-327 | SL327 es un inhibidor selectivo de MEK1/2 con un IC50 de 0,18 μM/ 0,22 μM, sin actividad frente a Erk1, MKK3, MKK4, c-JUN, PKC, PKA o CamKII; capaz de transportarse a través de la barrera hematoencefálica. |
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| S7553 | GDC-0623 | GDC-0623 (G-868) es un potente inhibidor de MEK1 no competitivo con ATP con una Ki de 0,13 nM. Fase 1. |
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| S2326 | Myricetin | Myricetin, un flavonoide natural con propiedades antioxidantes y antitumorales, es un nuevo inhibidor de la actividad de MEK1 y la transformación de células epidérmicas de ratón JB6 P+. También inhibe la PI3Kγ con un Kd de 0,17 μM. |
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| S4484 | Trametinib DMSO solvate (GSK1120212B) | Trametinib DMSO solvate es un inhibidor altamente específico y potente de MEK1/2 con una IC50 de 0,92 nM/1,8 nM en un ensayo sin células. Trametinib activa la autophagy e induce la apoptosis. |
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| S7843 | BI-847325 | BI-847325 es un inhibidor dual selectivo y biodisponible por vía oral de la MEK/Aurora quinasa con una IC50 de 3 nM, 25 nM, 15 nM, 25 nM y 4 nM para Aurora B de Xenopus laevis, Aurora A y Aurora C humanas, así como MEK1 y MEK2 humanas, respectivamente. Fase 1. |
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| S1568 | PD318088 | PD318088 es un inhibidor alostérico no competitivo de ATP de MEK1/2, que se une simultáneamente con ATP en una región del sitio activo de MEK1 adyacente al sitio de unión de ATP. |
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| S8355 | APS-2-79 HCl | APS-2-79 es un antagonista de MAPK que modula la señalización MAPK dependiente de KSR al antagonizar la heterodimerización de RAF, así como los cambios conformacionales requeridos para la fosforilación y activación de MEK unido a KSR. IC50=120 ± 23 nM. |
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| S0739 | PD184161 | PD184161, un inhibidor oralmente activo de MEK con una CI50 de 10-100 nM de manera tiempo- y concentración-dependiente, inhibe la proliferación celular e induce la apoptosis, y produce un comportamiento similar a la depresión. | ||
| E1902 | Nedometinib | Nedometinib (NFX-179) es un inhibidor altamente específico y potente de MEK1 con una IC50 de 135 nM. También produce la supresión de los niveles de p-ERK y puede utilizarse en la investigación y el tratamiento de neurofibromas cutáneos (NFC) asociados a la neurofibromatosis tipo 1 (NF1). | ||
| S6641 | GW284543 (UNC10225170) | GW284543 (UNC10225170), un inhibidor selectivo de MEK5, inhibe MEK5 de manera dosis-dependiente según lo determinado por las reducciones en pERK5, y disminuye la proteína MYC endógena. | ||
| S0372 | RO4987655 | RO4987655 (RG 7167, CH4987655) es un inhibidor alostérico de MEK con una IC50 de 5 nM. Este compuesto exhibe una actividad antiproliferativa y antitumoral significativa. | ||
| E6498New | Atebimetinib (IMM-1-104) | Atebimetinib inhibe la tirosina quinasa MEK y demuestra efectos antineoplásicos. | ||
| E0404 | Zapnometinib (PD0184264) | Zapnometinib (PD0184264, ATR-002), un metabolito activo principal de CI-1040, es un nuevo inhibidor de MEK con una IC50 de 5,7 nM. | ||
| E1943New | Tunlametinib | Tunlametinib (HL-085) es un inhibidor oral altamente selectivo de MEK1/2 con una IC50 de 1,9 nM para MEK1, con el potencial de tratar cánceres con mutaciones RAS/RAF. También induce la detención del ciclo celular en la fase G0/G1 y promueve la apoptosis de manera dosis-dependiente. También exhibe actividad antitumoral en pacientes con melanoma avanzado mutante en NRAS. | ||
| E6024 | Selumetinib sulfate | Selumetinib sulfate (AZD6244 sulfate, ARRY-142886 sulfate) es un inhibidor oral, no competitivo de ATP, de MEK1/2, con una IC50 de 14 nmol/L contra MEK1 purificada. Exhibe un efecto antitumoral en el modelo de xenoinjerto HT-29 y se utiliza para tratar el cáncer y la inflamación. | ||
| S2310 | Honokiol | Honokiol es el principio activo del extracto de magnolia que inhibe la fosforilación de Akt y promueve la fosforilación de ERK1/2. Este compuesto provoca la detención de la fase G0/G1, induce la apoptosis y la autofagia a través de la vía de señalización ROS/ERK1/2. Inhibe la infección por el virus de la hepatitis C (VHC). Fase 3. |
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| S1392 | Pelitinib (EKB-569) | Pelitinib (EKB-569) es un potente inhibidor irreversible de EGFR con una IC50 de 38,5 nM. Este compuesto también inhibe ligeramente Src, MEK/ERK y ErbB2 con IC50s de 282 nM, 800 nM y 1255 nM, respectivamente. Fase 2. |
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| E3106 | Dioscoreae Nipponicae Rhizoma Extract | Dioscoreae Nipponicae Rhizoma Extract se extrae del rizoma de Dioscorea nipponica, cuyo componente principal disminuye la fosforilación en IGF-1R, lo que a su vez inhibe la fosforilación y activación de las vías de señalización PI3K-AKT y Rap1-MEK, promoviendo la apoptosis celular y la remisión de la enfermedad de Graves. | ||
| E2821 | RGB-286638 free base | RGB-286638 free base es un inhibidor de Cyclin-dependent kinase (CDK) que inhibe la actividad quinasa de cyclin T1-CDK9, cyclin B1-CDK1, cyclin E-CDK2, cyclin D1-CDK4, cyclin E-CDK3 y p35-CDK5 con CI50 de 1, 2, 3, 4, 5 y 5 nM, respectivamente; también inhibe GSK-3β, TAK1, Jak2 y MEK1, con CI50 de 3, 5, 50 y 54 nM. | ||
| E1965 | NST-628 | NST-628 es un inhibidor de agente único potente y bien tolerado de RAF y MEK. Actúa como un Molecular Glue pan-RAF–MEK que bloquea la fosforilación y activación de MEK por RAF. |
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