HER2 Inhibidores | HER2 Inhibitors
| Nº Cat. | Nombre del producto | Información | Citas de uso del producto | Validaciones del producto |
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| S2752 | HER2-Inhibitor-1 | HER2-Inhibitor-1 es un análogo de ARRY-380. ARRY-380 es un inhibidor potente y selectivo de HER2 con una IC50 de 8 nM, equipotente contra p95-HER2 truncado, 500 veces más selectivo para HER2 que para EGFR. |
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| E1791 | Zongertinib | Zongertinib (BI 1810631, BI 764532) es un inhibidor selectivo y potente de la tirosina quinasa humana HER2 y EGFR que se une covalentemente a los receptores HER2 tanto de tipo salvaje como mutados, incluyendo las mutaciones por inserción del exón 20, mientras que respeta la señalización de EGFR. Muestra un tratamiento oral eficaz y tolerable para pacientes con tumores sólidos HER2-aberración-positivos. |
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| S8833 | TAS0728 | TAS0728 (TPC 107) es un inhibidor potente, selectivo, oralmente activo, irreversible y de unión covalente de HER2 (receptor 2 del factor de crecimiento epidérmico humano) con una IC50 de 13 nM. Este compuesto inhibe BMX, HER4, BLK, EGFR, JAK3, SLK, LOK y HER2 humano con una IC50 de 4,9 nM, 8,5 nM, 31 nM, 65 nM, 33 nM, 25 nM, 86 nM y 36 nM, respectivamente. Muestra actividad antitumoral. |
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| E2851 | Trastuzumab-Emtansine（T-DM1） | Trastuzumab Emtansine (T-DM1, Ado-Trastuzumab emtansine) es un Antibody-Drug Conjugate (ADC) que incorpora las propiedades antitumorales dirigidas a HER2 de trastuzumab con la actividad citotóxica del agente inhibidor de Microtubule DM1. Trastuzumab emtansine tiene un peso molecular de 145kDa. Este producto se suministra como solución de PBS de 10mg/ml. Este producto está descatalogado. Recomendamos los productos de reemplazo: D4003 | ||
| S2111 | Lapatinib (GW572016) | Lapatinib es un potente inhibidor de EGFR y ErbB2 con IC50 de 10,8 y 9,2 nM en ensayos sin células, respectivamente. Lapatinib induce ferroptosis y muerte celular autofágica. |
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| S7810 | Afatinib Dimaleate | Afatinib Dimaleate inhibe irreversiblemente EGFR/HER2, incluyendo EGFR(wt), EGFR(L858R), EGFR(L858R/T790M) y HER2 con IC50 de 0,5 nM, 0,4 nM, 10 nM y 14 nM, respectivamente; 100 veces más activo contra el mutante L858R-T790M de EGFR resistente a Gefitinib. Afatinib (BIBW2992) Dimaleate induce la autophagy. |
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| S2727 | Dacomitinib | Dacomitinib es un potente inhibidor pan-ErbB irreversible, principalmente de EGFR con un IC50 de 6 nM en un ensayo sin células. Este compuesto inhibe ERBB2 y ERBB4 con un IC50 de 45,7 nM y 73,7 nM, respectivamente. Es eficaz contra NSCLC con mutaciones en EGFR o ERBB2, así como contra aquellos que albergan la mutación EGFR T790M. Este producto químico inhibe el crecimiento celular e induce la apoptosis. Fase 2. |
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| S1019 | Canertinib (CI-1033) | Canertinib (CI-1033, PD183805) es un inhibidor pan-ErbB que tiene como diana EGFR y ErbB2 con valores de IC50 de 1,5 nM y 9,0 nM, respectivamente. No muestra actividad contra PDGFR, FGFR, InsR, PKC o CDK1/2/4. Este compuesto ha alcanzado la Fase 3 de ensayos clínicos. |
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| S2250 | EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate) | EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate) es la principal catequina extraída del té verde que inhibe la telomerase y la DNA methyltransferase. EGCG bloquea la activación de los receptores EGF y los receptores HER-2. ECGG inhibe la fatty acid synthase y la actividad de la glutamato deshidrogenasa. |
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| S7358 | Poziotinib (NOV120101, HM781-36B) | Poziotinib es un inhibidor pan-HER irreversible con IC50 de 3,2 nM, 5,3 nM y 23,5 nM para HER1, HER2 y HER4, respectivamente. Poziotinib también induce apoptosis y arresto del ciclo celular en G1. Fase 2. |
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| S1194 | CUDC-101 | CUDC-101 es un potente inhibidor multitarget contra HDAC, EGFR y HER2 con IC50 de 4.4 nM, 2.4 nM y 15.7 nM, y este compuesto inhibe las HDAC de clase I/II, pero no las HDAC de clase III, tipo Sir. Fase 1. |
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| S1486 | AEE788 (NVP-AEE788) | AEE788 (NVP-AEE788) es un potente inhibidor de EGFR y HER2/ErbB2 con IC50 de 2 nM y 6 nM, respectivamente. Es menos potente contra VEGFR2/KDR, c-Abl, c-Src y Flt-1, y no inhibe Ins-R, IGF-1R, PKCα o CDK1. Este compuesto ha alcanzado los ensayos clínicos de fase 1/2. |
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| S2784 | TAK-285 | TAK-285 es un novedoso inhibidor dual de HER2 y EGFR(HER1) con una IC50 de 17 nM y 23 nM, una selectividad >10 veces mayor para HER1/2 que para HER4, menos potente para MEK1/5, c-Met, Aurora B, Lck, CSK, etc. Fase 1. |
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| S8852 | Pyrotinib dimaleate | Pyrotinib dimaleate es un potente y selectivo inhibidor dual irreversible de la tirosina quinasa de EGFR y HER2 con una IC50 de 0,013 μM y 0,038 μM, respectivamente. |
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| S6813 | Mobocertinib (TAK788) | Mobocertinib (TAK788, AP32788), un TKI en investigación, es un potente y selectivo inhibidor preclínico de las mutaciones del epidermal growth factor receptor (EGFR) y de HER2. Este compuesto es un agente antineoplásico. |
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| S9786 | Tuxobertinib (BDTX-189) | BDTX-189 (Tuxobertinib) es un inhibidor potente y selectivo de mutaciones oncogénicas alostéricas de EGFR y HER2 con Kd de 0,2 nM, 0,76 nM, 13 nM y 1,2 nM para EGFR, HER2, BLK y RIPK2, respectivamente. Este compuesto exhibe actividad anticancerosa. |
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| S3984 | Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) | Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) es un antioxidante fenólico que se encuentra en las hojas y ramas del arbusto desértico perenne, Larrea tridentata (Sesse y Moc. ex DC) Coville (arbusto de creosota). Es un reconocido inhibidor de la lipoxygenase (LOX) y tiene propiedades antioxidantes y de eliminación de radicales libres. Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) es un inhibidor citotóxico del insulin-like growth factor-I receptor (IGF-1R)/HER2 e induce la Apoptosis. |
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| S0290 | SU5204 | SU5204 es un inhibidor de tirosina quinasa con una IC50 de 4 μM y 51,5 μM para FLK-1 (VEGFR-2) y HER2, respectivamente. |
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| E0200 | Trastuzumab-deruxtecan (DS-8201a, T-DXd) | Trastuzumab-deruxtecan (DS-8201a, T-DXd) es un antibody-drug conjugate (ADC) compuesto por un anticuerpo anti-HER2 (receptor 2 del factor de crecimiento epidérmico humano) y un inhibidor citotóxico de la topoisomerasa I. Trastuzumab-deruxtecan muestra una actividad antitumoral duradera. Trastuzumab-deruxtecan tiene un peso molecular de 153 KDa. Este producto se suministra como una solución de PBS de 10 mg/ml.Este producto está descatalogado. Recomendamos los productos de reemplazo: D4001. |
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| E4819 | Afatinib free base | Afatinib free base (Gilotrif, BIBW2992, Boehringer Ingelheim) es un inhibidor de tirosina quinasa (TKI) de segunda generación que inhibe irreversiblemente EGFR y HER2, con una IC50 de 0,5 nM, 0,4 nM, 14 nM y 1 nM para EGFR de tipo salvaje, EGFR-L858R, HER2 y ErbB4, respectivamente. | ||
| S6805 | Tyrphostin AG-528 | Tyrphostin AG-528 (Tyrphostin B66) es un potente inhibidor de los epidermal growth factor receptors (EGFR) y ErbB2/HER2 con una IC50 de 4,9 μM y 2,1 μM, respectivamente. Este compuesto exhibe actividad anticancerígena. | ||
| S6897 | Epertinib hydrochloride | Epertinib hydrochloride (S-222611 hydrochloride) es un potente inhibidor de la tirosina quinasa de EGFR, HER2 y HER4, de administración oral, reversible y selectivo, con valores de CI50 de 1,48 nM, 7,15 nM y 2,49 nM, respectivamente. Este compuesto presenta actividad antitumoral. |
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