solo para uso en investigación
Cat. No.S9818
| Dianas relacionadas | CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas |
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| Otros FPR Inhibidores | HCH6-1 N-Formyl-Met-Leu-Phe (fMLP) BMS-986235 FPR Agonist 43 |
| Peso molecular | 1104.27 | Fórmula | C61H65N15O6 |
Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) | 3 years -20°C powder |
|---|---|---|---|---|---|
| Nº CAS | 878557-55-2 | -- | Almacenamiento de soluciones madre |
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In vitro |
DMSO
: 100 mg/mL
(90.55 mM)
Water : 50 mg/mL |
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In vivo |
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Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)
Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)
Resultados del cálculo:
Concentración de trabajo: mg/ml;
Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.
Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.
| Targets/IC50/Ki |
FPRL1
(Cell-free assay) 0.23 μM
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| In vitro |
WRW4 muestra una potente actividad en la inhibición de la unión de WKYMVm a FPRL1. Inhibe la activación de FPRL1 por WKYMVm, lo que resulta en la inhibición completa del aumento de calcio intracelular, la activación de la cinasa regulada por señal extracelular y la migración quimiotáctica de células hacia WKYMVm. Este compuesto inhibe específicamente el aumento de calcio intracelular por los agonistas de FPRL1 MMK-1, el péptido amiloide β42 (Aβ42) y el péptido F, pero no por el agonista de FPR, fMLF. La generación de superóxido inducida por el péptido Aβ42 y la migración quimiotáctica de neutrófilos son inhibidas por este químico, que también inhibe completamente la internalización del péptido Aβ42 en macrófagos humanos. |
| In vivo |
Ratones Swiss machos son sometidos a inyección intraplantar (i.pl.) con adyuvante completo de Freund (CFA). WRW4 previene el efecto antihiperalgésico inducido por EA o BML-111. EA aumenta ANXA1 pero no altera los niveles del receptor FPR2/ALX en la pata. Además, el pretratamiento i.pl. con este compuesto previene el aumento de los niveles de ANXA1 inducido por EA. |
Referencias |
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Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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