solo para uso en investigación

WRW4 FPR antagonista

Cat. No.S9818

WRW4 es un antagonista específico del receptor 1 tipo formil péptido (FPRL1) que inhibe la unión de WKYMVm a FPRL1 con una IC50 de 0,23 μM. Este compuesto es un antagonista selectivo del receptor 2 tipo formil péptido (FPR2)/receptor de lipoxina A4 (ALX).
WRW4 FPR antagonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 1104.27

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Control de calidad

Lote: S981801 DMSO]100 mg/mL]false]Water]50 mg/mL]false]]]false Pureza: 99.53%
99.53

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 1104.27 Fórmula

C61H65N15O6

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) 3 years -20°C powder
Nº CAS 878557-55-2 -- Almacenamiento de soluciones madre

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (90.55 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : 50 mg/mL

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC50/Ki
FPRL1
(Cell-free assay)
0.23 μM
In vitro

WRW4 muestra una potente actividad en la inhibición de la unión de WKYMVm a FPRL1. Inhibe la activación de FPRL1 por WKYMVm, lo que resulta en la inhibición completa del aumento de calcio intracelular, la activación de la cinasa regulada por señal extracelular y la migración quimiotáctica de células hacia WKYMVm. Este compuesto inhibe específicamente el aumento de calcio intracelular por los agonistas de FPRL1 MMK-1, el péptido amiloide β42 (Aβ42) y el péptido F, pero no por el agonista de FPR, fMLF. La generación de superóxido inducida por el péptido Aβ42 y la migración quimiotáctica de neutrófilos son inhibidas por este químico, que también inhibe completamente la internalización del péptido Aβ42 en macrófagos humanos.

In vivo

Ratones Swiss machos son sometidos a inyección intraplantar (i.pl.) con adyuvante completo de Freund (CFA). WRW4 previene el efecto antihiperalgésico inducido por EA o BML-111. EA aumenta ANXA1 pero no altera los niveles del receptor FPR2/ALX en la pata. Además, el pretratamiento i.pl. con este compuesto previene el aumento de los niveles de ANXA1 inducido por EA.

Referencias

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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