WRW4

N.º de catálogoS9818 Lote:S981801

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Datos técnicos

Fórmula

C₆₁H₆₅N₁₅O₆

Peso molecular

1104.27

Número CAS

878557-55-2

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (90.55 mM)

Water

50 mg/mL (45.27 mM)

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (4.53mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.800mg/ml (0.72mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

WRW4 es un antagonista específico del receptor 1 tipo formil péptido (FPRL1) que inhibe la unión de WKYMVm a FPRL1 con una IC50 de 0,23 μM. Este compuesto es un antagonista selectivo del receptor 2 tipo formil péptido (FPR2)/receptor de lipoxina A4 (ALX).

Objetivos

FPRL1
(Cell-free assay)

0.23 μM

In vitro

WRW4 muestra una potente actividad en la inhibición de la unión de WKYMVm a FPRL1. Inhibe la activación de FPRL1 por WKYMVm, lo que resulta en la inhibición completa del aumento de calcio intracelular, la activación de la cinasa regulada por señal extracelular y la migración quimiotáctica de células hacia WKYMVm. Este compuesto inhibe específicamente el aumento de calcio intracelular por los agonistas de FPRL1 MMK-1, el péptido amiloide β42 (Aβ42) y el péptido F, pero no por el agonista de FPR, fMLF. La generación de superóxido inducida por el péptido Aβ42 y la migración quimiotáctica de neutrófilos son inhibidas por este químico, que también inhibe completamente la internalización del péptido Aβ42 en macrófagos humanos.

In vivo

Ratones Swiss machos son sometidos a inyección intraplantar (i.pl.) con adyuvante completo de Freund (CFA). WRW4 previene el efecto antihiperalgésico inducido por EA o BML-111. EA aumenta ANXA1 pero no altera los niveles del receptor FPR2/ALX en la pata. Además, el pretratamiento i.pl. con este compuesto previene el aumento de los niveles de ANXA1 inducido por EA.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[1]}	Líneas celulares RBL-2H3 cells Concentraciones 10 μM Tiempo de incubación 30 min Método To determine whether WRW4 binds to FPRL1, FPRL1-expressing RBL-2H3 cells are labeled with 10 μM biotin-this compound for 30 min in PBS containing 0.02% sodium azide. The unbound biotin-this chemical is washed extensively with PBS containing 0.2% BSA and 0.02% sodium azide. Then the cells are incubated with 5 μg/ml streptavidin-FITC at 4°C for 40 min in the dark. Subsequently, cells are washed twice in washing solution and fixed with 0.2% paraformaldehyde. Fixed cells are analyzed in single laser for FITC with FACSCalibur.
Estudio en animales:^{^[2]}	Modelos animales male Swiss mice Dosificaciones 10 μg/paw Administración Intraplantar injection

Ensayo celular:^{^[1]}

Líneas celulares
RBL-2H3 cells
Concentraciones
10 μM
Tiempo de incubación
30 min
Método
To determine whether WRW4 binds to FPRL1, FPRL1-expressing RBL-2H3 cells are labeled with 10 μM biotin-this compound for 30 min in PBS containing 0.02% sodium azide. The unbound biotin-this chemical is washed extensively with PBS containing 0.2% BSA and 0.02% sodium azide. Then the cells are incubated with 5 μg/ml streptavidin-FITC at 4°C for 40 min in the dark. Subsequently, cells are washed twice in washing solution and fixed with 0.2% paraformaldehyde. Fixed cells are analyzed in single laser for FITC with FACSCalibur.

Estudio en animales:^{^[2]}

Modelos animales
male Swiss mice
Dosificaciones
10 μg/paw
Administración
Intraplantar injection

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15210823/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33474635/

Sellecks WRW4 Ha sido citado por 5 Publicaciones

Prolonged immune activation in post-acute sequelae of SARS-CoV-2: neutrophil dynamics and therapeutic insights [ Exp Mol Med, 2025, 57(9):2067-2082]	PubMed: 40987794
Formyl peptide receptor 2 antagonist WRW4 ameliorates diabetes-induced cognitive decline in mice [ Neurosci Res, 2025, 218:104932]	PubMed: 40618851
Resolvin D1 suppresses inflammation in human fibroblast-like synoviocytes via the p-38, NF-κB, and AKT signaling pathways [ In Vitro Cell Dev Biol Anim, 2025, 10.1007/s11626-024-01008-9]	PubMed: 40064746
Serum amyloid A contributes to radiation-induced lung injury by activating macrophages through FPR2/Rac1/NF-κB pathway [ Int J Biol Sci, 2024, 20(12):4941-4956]	PubMed: 39309438
The analgesic effects of Yu-Xue-Bi tablet (YXB) on mice with inflammatory pain by regulating LXA4-FPR2-TRPA1 pathway [ Chin Med, 2024, 19(1):104]	PubMed: 39107849

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