Name: Verteporfin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1786
Rating: 5 (160 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.31%

99.31

Dianas relacionadas	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR Src HIF FLT FLT3 HER2
Otros VDA Inhibidores	Vadimezan (DMXAA) Plinabulin

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Concentración	Tiempo de incubación	Formulación	Descripción de la actividad	PMID
HL-60	Function assay	~100 ng/mL		DMSO	increases DNA fragmentation levels	10607710
HL-60	cytotoxicity assay	~100 ng/mL		DMSO	inhibits cell viability	10607710
Jurkat	Apoptosis assay	~280 nM		DMSO	induces a Bcl-2-dependent apoptosis	11245415
RIF-1	Function assay	1 μg/ml		DMSO	decreases oxygen consumption	12615718
RIF-1	cytotoxicity assay	1 μg/ml		DMSO	decrease to 20 ± 5% cell survival	12615718
SVEC4-10	Function assay	200 ng/ml		DMSO	induces microtubule depolymerization	16467106
SVEC4-10	Function assay	200 ng/ml		DMSO	induces stress actin fiber formation	16467106
ARPE-19	cytotoxicity assay	~0.1 μg/ml		DMSO	shows a dose-dependent toxicity	16987905
ARPE-19	Function assay	0.01 μg/ml		DMSO	increases VEGF and reduces PEDF expression	16987905
Y-79	Growth inhibitory assay	~1 μg/ml		DMSO	decreases retinoblastoma cell proliferation	18579764
WERI-Rb1	Growth inhibitory assay	~1 μg/ml		DMSO	decreases retinoblastoma cell proliferation	18579764
RB247C3	Growth inhibitory assay	~1 μg/ml		DMSO	decreases retinoblastoma cell proliferation	18579764
RB355	Growth inhibitory assay	~1 μg/ml		DMSO	decreases retinoblastoma cell proliferation	18579764
RB383	Growth inhibitory assay	~1 μg/ml		DMSO	decreases retinoblastoma cell proliferation	18579764
hFibro	cytotoxicity assay	0.5 µg/ml		DMSO	decreases viability by 86,5%	23441114
pTMC	cytotoxicity assay	0.5 µg/ml		DMSO	decreases viability by 92.9%	23441114
hTMC	cytotoxicity assay	0.5 µg/ml		DMSO	decreases viability by 88.9%	23441114
ARPE-19	cytotoxicity assay	0.5 µg/ml		DMSO	decreases viability by 55.5%	23441114
Panc-1	Growth inhibitory assay	10 μM		DMSO	inhibits cell proliferation	24069069
MIA PaCa-2	Growth inhibitory assay	10 μM		DMSO	inhibits cell proliferation	24069069
BxPC-3	Growth inhibitory assay	10 μM		DMSO	inhibits cell proliferation completely	24069069
SU86.86	Growth inhibitory assay	10 μM		DMSO	inhibits cell proliferation completely	24069069
MCF-7	Autophagy assay	10 μM		DMSO	inhibits gemcitabine-induced autophagy	24069069
WERI	Growth inhibitory assay	~10 μg/ml		DMSO	inhibits growth of retinoblastoma cells	24837142
WERI	Function assay	~10 μg/ml		DMSO	blocks cell cycle progression	24837142
Y-79	Function assay	~10 μg/ml		DMSO	blocks cell cycle progression	24837142
Y-79	Function assay	~10 μg/ml		DMSO	affects YAP-TEAD proto-oncogene pathway	24837142
Y-79	Function assay	~10 μg/ml		DMSO	down-regulates pluripotency marker OCT-4	24837142
Phototoxicity assay	B16F10		24 hrs		IC50 = 1.07 μM	27136389
Phototoxicity assay	B16F10		24 hrs		IC50 = 1.2 μM	27136389
Phototoxicity assay	A375		24 hrs		IC50 = 2.06 μM	27136389
Dark toxicity assay	B16F10		48 hrs		IC50 = 24.92 μM	27136389
Dark toxicity assay	B16F10		48 hrs		IC50 = 25.03 μM	27136389
Dark toxicity assay	A375		48 hrs		IC50 = 36.33 μM	27136389
qHTS assay	TC32				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for TC32 cells	29435139
qHTS assay	U-2 OS				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for U-2 OS cells	29435139
qHTS assay	A673				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
qHTS assay	DAOY				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells	29435139
qHTS assay	Saos-2				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells	29435139
qHTS assay	BT-37				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells	29435139
qHTS assay	RD				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells	29435139
qHTS assay	SK-N-SH				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells	29435139
qHTS assay	BT-12				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells	29435139
qHTS assay	MG 63 (6-TG R)				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for MG 63 (6-TG R) cells	29435139
qHTS assay	OHS-50				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells	29435139
qHTS assay	Rh41				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh41 cells	29435139
qHTS assay	SJ-GBM2				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells	29435139
qHTS assay	SK-N-MC				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
qHTS assay	LAN-5				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells	29435139
Antitumor assay	B16F10	2 mg/kg	2 hrs		Antitumor activity against B16F10 cells implanted in C57BL/6 mouse assessed as tumor growth inhibition at 2 mg/kg, iv administered for 2 hrs followed by irradiation with laser at 150 J/cm'2 for 10 mins	27136389
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	718.79	Fórmula	C₄₁H₄₂N₄O₈	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years-20°C （in the dark）powder
Nº CAS	129497-78-5	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	CL 318952			Smiles	COC(=O)CCC1=C(C)C2=CC3=NC(=CC4=C(C)C(=C([NH]4)C=C5N=C(C=C1[NH]2)C(=C5C)CCC(O)=O)C=C)C6=CC=C(C(C(=O)OC)C36C)C(=O)OC

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (139.12 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (6.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	VDA (Endothelial cells) YAP/TEAD interaction
In vitro	Verteporfin es aproximadamente cuatro veces más eficiente en la absorción de luz en longitudes de onda que penetran mejor los tejidos (es decir, alrededor de 700 nm) y, por lo tanto, proporciona un efecto citotóxico mucho mayor que la hematoporfirina (10 veces más en líneas celulares adherentes humanas). Este compuesto es lipofílico y es más fácilmente absorbido por células malignas o activadas, en comparación con células normales o en reposo. Se une a las LDL para formar un complejo, que luego es absorbido por las células proliferantes (por ejemplo, células endoteliales neovasculares) probablemente a través de los receptores de LDL y la endocitosis. Esta terapia logra una oclusión angiográfica completa del compartimento neovascular mediante la trombosis de los canales vasculares, después de un daño endotelial selectivo. Induce selectivamente una oclusión coriocapilar reproducible y aislada sin alteración de los fotorreceptores o células ganglionares suprayacentes, como se muestra por microscopía óptica y electrónica. Este químico combinado con luz exhibe rápidamente cambios apoptóticos reflejados por la activación de caspasa-3 y caspasa-9 y la escisión de PARP en células HL-60, cambios que son bloqueados por el inhibidor general de caspasas ZVAD.fmk.
In vivo	Verteporfin se puede utilizar para la visualización angiográfica de los vasos coroideos y la CNV, lo que demuestra que el photosensitizer se acumula rápidamente en la CNV experimental en monos. Este compuesto se acumula rápidamente en la vasculatura establecida de la coroides, el EPR y los fotorreceptores de los ojos de conejo. Alcanza niveles tisulares máximos dentro de las 3 horas de la inyección intravenosa, seguido de una rápida disminución dentro de las 24 horas en ratones. Este químico se metaboliza a una forma menos activa in vivo y se elimina muy rápidamente, predominantemente en las heces y una proporción muy pequeña excretada en la orina. La terapia previene de manera efectiva y selectiva la fuga de colorante de fluoresceína de la CNV inducida experimentalmente en monos.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11094244/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10607710/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22677547/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29438698/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31474569/

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	PMID
Western blot	ECAD / Vimentin / Sox2 / CD44 / CD133 c-Myc / Bcl-2 p-S6(S240/244) / p-4EBP1(S65) beta-catenin	30467925
Growth inhibition assay	Cell viability	28042502
Immunofluorescence	p-YAP(Y357) Calreticulin YAP1	28404908

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT04590664	Recruiting	Glioblastoma\|Recurrent Glioblastoma	Emory University\|National Cancer Institute (NCI)	January 15 2021	Phase 1\|Phase 2
NCT03797547	Unknown status	Myopic Choroidal Neovascularisation	Poitiers University Hospital	June 22 2018	--
NCT01846273	Completed	Age-related Macular Degeneration\|Polypoidal Choroidal Vasculopathy	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	August 7 2013	Phase 4
NCT00423189	Terminated	Age-Related Macular Degeneration	David M. Brown M.D.\|Novartis Pharmaceuticals\|Greater Houston Retina Research	January 2007	Phase 4
NCT00403442	Terminated	Macular Degeneration	Vitreous -Retina- Macula Consultants of New York\|QLT Inc.	September 2006	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Verteporfin inhibidor de YAP

Estructura química

Peso molecular: 718.79