Verteporfin

N.º de catálogoS1786 Lote:S178616

Imprimir

Datos técnicos

Fórmula

C41H42N4O8
Peso molecular 718.79 Número CAS 129497-78-5
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (139.12 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 5.000mg/ml (6.96mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Verteporfin es una molécula pequeña que inhibe la asociación TEAD–YAP y el sobrecrecimiento hepático inducido por YAP. También es un potente agente fotosensibilizador de segunda generación derivado de la porfirina. Verteporfin es un inhibidor de la autophagy. Verteporfin inhibe la proliferación celular e induce la apoptosis.
Objetivos
VDA
(Endothelial cells)		 YAP/TEAD interaction
In vitro

Verteporfin es aproximadamente cuatro veces más eficiente en la absorción de luz en longitudes de onda que penetran mejor los tejidos (es decir, alrededor de 700 nm) y, por lo tanto, proporciona un efecto citotóxico mucho mayor que la hematoporfirina (10 veces más en líneas celulares adherentes humanas). Este compuesto es lipofílico y es más fácilmente absorbido por células malignas o activadas, en comparación con células normales o en reposo. Se une a las LDL para formar un complejo, que luego es absorbido por las células proliferantes (por ejemplo, células endoteliales neovasculares) probablemente a través de los receptores de LDL y la endocitosis. Esta terapia logra una oclusión angiográfica completa del compartimento neovascular mediante la trombosis de los canales vasculares, después de un daño endotelial selectivo. Induce selectivamente una oclusión coriocapilar reproducible y aislada sin alteración de los fotorreceptores o células ganglionares suprayacentes, como se muestra por microscopía óptica y electrónica.

Este químico combinado con luz exhibe rápidamente cambios apoptóticos reflejados por la activación de caspasa-3 y caspasa-9 y la escisión de PARP en células HL-60, cambios que son bloqueados por el inhibidor general de caspasas ZVAD.fmk.

In vivo

Verteporfin se puede utilizar para la visualización angiográfica de los vasos coroideos y la CNV, lo que demuestra que el photosensitizer se acumula rápidamente en la CNV experimental en monos. Este compuesto se acumula rápidamente en la vasculatura establecida de la coroides, el EPR y los fotorreceptores de los ojos de conejo. Alcanza niveles tisulares máximos dentro de las 3 horas de la inyección intravenosa, seguido de una rápida disminución dentro de las 24 horas en ratones. Este químico se metaboliza a una forma menos activa in vivo y se elimina muy rápidamente, predominantemente en las heces y una proporción muy pequeña excretada en la orina. La terapia previene de manera efectiva y selectiva la fuga de colorante de fluoresceína de la CNV inducida experimentalmente en monos.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[4]
  • Líneas celulares

    Ki67+ and Sox10+ cells

  • Concentraciones

    2 uM

  • Tiempo de incubación

    72 h

  • Método

    Cells were treated with verteporfin (2 µM) for 72 hr for Brdu staining.
Estudio en animales:

[4]
  • Modelos animales

    Atoh1-Ptch mice

  • Dosificaciones

    100 mg/kg

  • Administración

    i.p.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11094244/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10607710/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22677547/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29438698/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31474569/

Validación de productos por parte del cliente

Verteporfin treatment inhibits proliferation and induces apoptosis of Tsc1-null cells in vivo. Mice were administered i.p. with vehicle or verteporfin at a dose of 100 mg/kg every other day for 10 d before sacrifice. Mice were sacrificed at 6 wk of age. Three independent experiments were performed and mice in different treatments were pooled for analysis. Percentage of Ki67 and αSMA double-positive cells in α-SMA+ mesenchymal lesions in the indicated kidneys. Immunofluorescence staining and counting were performed on three sagittal sections from different kidney regions for each mouse.

Datos de [ J Exp Med , 2014 , 211(11), 2249-63 ]

A representative immunostaining results of p-EGFR, p-ERK, YAP1, and cleavage caspase-3 in tumors of each group of nude mice.

Datos de [ , , Theranostics, 2017, 7(5):1114-1132 ]

Colony formation in H520 cells and H1581 cells that were with or without verteporfin

Datos de [ , , Cancer Lett, 2018, 423:36-46 ]

The effects of ADR and Verteporfin on the growth of HCC xenograft derived from MHCC-97H cells (n = 5 for each group). Representative images of IHC staining of KI67 and cleaved caspase-3 in tumors. Scale bar: 100 μm.

Datos de [ , , EBioMedicine, 2018, 35:142-154 ]

Sellecks Verteporfin Ha sido citado por 164 Publicaciones

Non-canonical Wnt signaling promotes epithelial fluidization in the repairing airway [ Nat Commun, 2025, 16(1):4124] PubMed: 40319020
Vitamin D Binding Protein, a Ligand of Integrin beta 1, Motivates Both Tumor Cells and Schwann Cells to Promote Perineural Invasion in Pancreatic Ductal Adenocarcinoma [ Adv Sci (Weinh), 2025, 12(44):e11726] PubMed: 40923379
YAP/TEAD4/SP1-induced VISTA expression as a tumor cell-intrinsic mechanism of immunosuppression in colorectal cancer [ Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01446-2] PubMed: 39875519
Activating NEDD4L suppresses EGFR-driven lung adenocarcinoma growth via facilitating EGFR proteasomal degradation [ J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):294] PubMed: 41121207
Matrix stiffness drives squamous cell carcinoma progression via a Piezo1-mediated mechanotransduction feedback loop [ J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00836-7] PubMed: 41151627
Targeting the NAT10/XIST/YAP1 Axis-Mediated Vascular Abnormalization Enhances Immune Checkpoint Blockade in Gastric Cancer [ Int J Biol Sci, 2025, 21(11):4997-5014] PubMed: 40860183
A novel clinically relevant antagonistic interplay between prolactin and oncogenic YAP-CCN2 pathways as a differentiation therapeutic target in breast cancer [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):221] PubMed: 40157909
YAP1 facilitates the pathogenesis of psoriasis via modulating keratinocyte proliferation and inflammation [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):186] PubMed: 40108109
Loss of LATS1 and LATS2 promotes ovarian tumor formation by enhancing AKT activity and PD-L1 expression [ Oncogene, 2025, 10.1038/s41388-025-03387-z] PubMed: 40221530
iPSC-based drug discovery identified the Hippo signaling pathway as a therapeutic target in the fibrosis of NPHP1-deficient nephronophthisis [ Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):489] PubMed: 40968381

POLÍTICA DE DEVOLUCIÓN
La Política de Devolución Incondicional de Selleck Chemical garantiza una experiencia de compra en línea fluida para nuestros clientes. Si no está satisfecho con su compra de alguna manera, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 7 días posteriores a su recepción. En caso de problemas de calidad del producto, ya sean problemas relacionados con el protocolo o con el producto, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 365 días a partir de la fecha de compra original. Siga las instrucciones a continuación al devolver productos.

ENVÍO Y ALMACENAMIENTO
Los productos Selleck se transportan a temperatura ambiente. Si recibe el producto a temperatura ambiente, tenga la seguridad de que el Departamento de Inspección de Calidad de Selleck ha realizado experimentos para verificar que la colocación a temperatura normal durante un mes no afectará la actividad biológica de los productos en polvo. Después de la recogida, guarde el producto de acuerdo con los requisitos descritos en la hoja de datos. La mayoría de los productos Selleck son estables en las condiciones recomendadas.

NO PARA USO HUMANO, DIAGNÓSTICO VETERINARIO O TERAPÉUTICO.