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Varenicline AChR antagonista

Name: Varenicline
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6985
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.S6985

Varenicline (CP 526555) es altamente selectivo y bloquea más potentemente los receptores α4β2 que otros receptores nicotínicos comunes (>500 veces α3β4, >3.500 veces α7, >20.000 veces α1βγδ), o receptores y transportadores no nicotínicos (>2.000 veces). Este compuesto también actúa como un agonista de los receptores de serotonina 5-HT3.

Varenicline AChR antagonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 211.26

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Control de calidad

Lote: S698501 DMSO]42 mg/mL]false]Ethanol]42 mg/mL]false]Water]3 mg/mL]false Pureza: 99.99%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
SDS
Hoja de datos

99.99

Dianas relacionadas	Adrenergic Receptor 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Otros AChR Inhibidores	PNU-120596 Benzethonium Chloride Arecoline HBr Lycorine Otilonium Bromide (-)-Huperzine A (HupA) Hyoscyamine Cytisine Nitenpyram Palmatine

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	211.26	Fórmula	C₁₃H₁₃N₃	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	249296-44-4	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	Chantix, Champix,CP 526555			Smiles	C1NCC2CC1C3=CC4=NC=CN=C4C=C23

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 42 mg/mL (198.8 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 42 mg/mL

Water : 3 mg/mL

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	α4β2 receptors 5-HT3 receptor
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31096265/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25648658/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT04317300	Withdrawn	Vaping	Mayo Clinic	February 1 2023	Early Phase 1
NCT05576415	Completed	Dry Eye Disease	Ji Xing Pharmaceuticals (Shanghai) Co. Ltd.\|Oyster Point Pharma Inc.	December 7 2022	Phase 1
NCT03980561	Completed	Cannabis Use Disorder	Medical University of South Carolina	January 31 2020	Phase 2

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

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