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Stachydrine NF-κB inhibidor

Name: Stachydrine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3771
Rating: 5 (3 reviews)

Cat. No.S3771

Stachydrine (prolina betaína, L-Stachydrine, metil higrato betaína) es un derivado de amonio cuaternario de prolina que se encuentra ampliamente en las especies de Medicago. Es un compuesto osmoprotector que se encuentra en la orina. Este compuesto es un componente principal de la hierba china Leonurus heterophyllus sweet utilizada para promover la circulación sanguínea y disipar la estasis sanguínea. Puede inhibir la vía de señalización de NF-κB.

Stachydrine NF-κB inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 143.18

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Control de calidad

Lote: Pureza: 98.86%

98.86

Dianas relacionadas	HDAC Antioxidant ROS IκB/IKK Nrf2 AP-1 MALT NOD
Otros NF-κB Inhibidores	DCZ0415 Omaveloxolone (RTA-408) BAY 11-7082 (BAY 11-7821) JSH-23 QNZ (EVP4593) Caffeic Acid Phenethyl Ester SC75741 DHA (Dihydroartemisinin) Withaferin A (WFA) Andrographolide

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	143.18	Fórmula	C₇H₁₃NO₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	471-87-4	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	Proline betaine, L-stachydrine, Methyl hygrate betaine			Smiles	C[N+]1(CCCC1C(=O)[O-])C

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 29 mg/mL (202.54 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : 29 mg/mL

Ethanol : 15 mg/mL

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.45mg/ml (10.13mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 29 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.2mg/ml (1.40mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	NF-κB
In vitro	Stachydrine inhibe la proliferación celular e induce la apoptosis primaria y la producción de ROS en células T47D y MCF-7 de manera dependiente del tiempo y la dosis. Su tratamiento induce la activación de la caspasa-3 y disminuye la expresión de la proteína antiapoptótica Bcl-2. Este compuesto inhibe simultáneamente la fosforilación de las proteínas Akt y ERK. Mejora el efecto perjudicial de la glucosa alta en las EC (células endoteliales) y que su efecto beneficioso se produce a través de la modulación de la señalización de la senescencia celular y la expresión de SIRT1. Este químico inhibe la autofagia excesiva inducida por AngII en las células H9c2. Bloquea la hiperfosforilación de la subunidad p47phox, disminuye la translocación de p47phox y p67phox a la membrana, inhibe la actividad de NOX2 y reduce la generación de ROS.
In vivo	Stachydrine mejora la hipertrofia cardíaca, la disfunción y la autofagia excesiva inducidas por la constricción aórtica transversa (TAC) in vivo. Muestra propiedades farmacológicas significativas, incluyendo baja toxicidad, actividades antiinflamatorias al mejorar la permeabilidad de la membrana celular, disminuir los niveles de factores inflamatorios y reducir la peroxidación lipídica, y actividades antioxidantes al reducir la actividad de LDH plasmática y los niveles de MDA, y protección contra la lesión por isquemia-reperfusión miocárdica en ratas. Los parámetros farmacocinéticos medios de este compuesto después de la administración oral de extracto de Herba Leonuri: Tmax=0,75 h, t1/2z=1,64 h.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28469788/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23744621/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28494450/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23348611/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23236831/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT05073523	Completed	Healthy	Chalmers University of Technology	September 27 2021	Not Applicable

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

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