Stachydrine

N.º de catálogoS3771 Lote:S377102

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Datos técnicos

Fórmula

C₇H₁₃NO₂

Peso molecular

143.18

Número CAS

471-87-4

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

29 mg/mL (202.54 mM)

Water

29 mg/mL (202.54 mM)

Ethanol

15 mg/mL (104.76 mM)

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.45mg/ml (10.13mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 29 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.2mg/ml (1.40mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

Stachydrine (prolina betaína, L-Stachydrine, metil higrato betaína) es un derivado de amonio cuaternario de prolina que se encuentra ampliamente en las especies de Medicago. Es un compuesto osmoprotector que se encuentra en la orina. Este compuesto es un componente principal de la hierba china Leonurus heterophyllus sweet utilizada para promover la circulación sanguínea y disipar la estasis sanguínea. Puede inhibir la vía de señalización de NF-κB.

Objetivos

NF-κB

In vitro

Stachydrine inhibe la proliferación celular e induce la apoptosis primaria y la producción de ROS en células T47D y MCF-7 de manera dependiente del tiempo y la dosis. Su tratamiento induce la activación de la caspasa-3 y disminuye la expresión de la proteína antiapoptótica Bcl-2. Este compuesto inhibe simultáneamente la fosforilación de las proteínas Akt y ERK. Mejora el efecto perjudicial de la glucosa alta en las EC (células endoteliales) y que su efecto beneficioso se produce a través de la modulación de la señalización de la senescencia celular y la expresión de SIRT1. Este químico inhibe la autofagia excesiva inducida por AngII en las células H9c2. Bloquea la hiperfosforilación de la subunidad p47phox, disminuye la translocación de p47phox y p67phox a la membrana, inhibe la actividad de NOX2 y reduce la generación de ROS.

In vivo

Stachydrine mejora la hipertrofia cardíaca, la disfunción y la autofagia excesiva inducidas por la constricción aórtica transversa (TAC) in vivo. Muestra propiedades farmacológicas significativas, incluyendo baja toxicidad, actividades antiinflamatorias al mejorar la permeabilidad de la membrana celular, disminuir los niveles de factores inflamatorios y reducir la peroxidación lipídica, y actividades antioxidantes al reducir la actividad de LDH plasmática y los niveles de MDA, y protección contra la lesión por isquemia-reperfusión miocárdica en ratas. Los parámetros farmacocinéticos medios de este compuesto después de la administración oral de extracto de Herba Leonuri: Tmax=0,75 h, t1/2z=1,64 h.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[2]}	Líneas celulares Endothelial cells Concentraciones 0.1 mM Tiempo de incubación 72 h Método The cell proliferation is determined by XTT after treatment with high-glucose (30 mM) in the presence or absence of stachydrine (0.1 mM) up to 72 h. Briefly, Endothelial cells (EC) are seeded in 96-well at a density of 4000 cells/well and incubated for 12, 24, 48, and 72h at 37 ºC with high-glucose alone or with high-glucose in the presence of this compound. Control cells received normal glucose concentration or this chemical alone. At the end of incubations, XTT assay is performed. The absorbance was measured at 492 nm in a spectrophotometer.
Estudio en animales:^{^[3]}	Modelos animales Transverse aortic constriction animal model (Wistar rats) Dosificaciones 8 mg/kg Administración by oral gavage

Ensayo celular:^{^[2]}

Líneas celulares
Endothelial cells
Concentraciones
0.1 mM
Tiempo de incubación
72 h
Método
The cell proliferation is determined by XTT after treatment with high-glucose (30 mM) in the presence or absence of stachydrine (0.1 mM) up to 72 h. Briefly, Endothelial cells (EC) are seeded in 96-well at a density of 4000 cells/well and incubated for 12, 24, 48, and 72h at 37 ºC with high-glucose alone or with high-glucose in the presence of this compound. Control cells received normal glucose concentration or this chemical alone. At the end of incubations, XTT assay is performed. The absorbance was measured at 492 nm in a spectrophotometer.

Estudio en animales:^{^[3]}

Modelos animales
Transverse aortic constriction animal model (Wistar rats)
Dosificaciones
8 mg/kg
Administración
by oral gavage

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28469788/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23744621/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28494450/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23348611/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23236831/

Expandir

Sellecks Stachydrine Ha sido citado por 3 Publicaciones

Stachydrine alleviates lipid-induced skeletal muscle insulin resistance via AMPK/HO-1-mediated suppression of inflammation and endoplasmic reticulum stress [ J Endocrinol Invest, 2022, 10.1007/s40618-022-01866-8]	PubMed: 35834165
Stachydrine is effective and selective against blast phase chronic myeloid leukaemia through inhibition of multiple receptor tyrosine kinases [ Pharm Biol, 2022, 60(1):700-707]	PubMed: 35348419
Stachydrine prevents LPS-induced bone loss by inhibiting osteoclastogenesis via NF-κB and Akt signalling. [ J Cell Mol Med, 2019, 10.1111/jcmm.14551]	PubMed: 31328430

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