Name: SR1001
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6724
Rating: 5 (1 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.79%

99.79

Dianas relacionadas	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase
Otros ROR Inhibidores	SR1078 GSK2981278 Cintirorgon (LYC-55716) Neoruscogenin SR3335 TMP778 Cedirogant S18-000003

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	477.40	Fórmula	C₁₅H₁₃F₆N₃O₄S₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	1335106-03-0	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC1=C(SC(=N1)NC(=O)C)S(=O)(=O)NC2=CC=C(C=C2)C(C(F)(F)F)(C(F)(F)F)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 95 mg/mL (198.99 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 95 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.75mg/ml (9.95mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 95 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.68mg/ml (1.42mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	RORγ 111 nM(Ki) RORα 172 nM(Ki)
In vitro	SR1001 se une específicamente a los dominios de unión a ligando (LBD) de RORα y RORγt induciendo un cambio conformacional dentro del LBD que abarca el reposicionamiento de la hélice 12, lo que lleva a una disminución de la afinidad por los coactivadores y un aumento de la afinidad por los correpresores, resultando en la supresión de la actividad transcripcional de los receptores.
In vivo	SR1001 suprime la respuesta inmune, incluyendo las células TH17 in vitro e in vivo, las células TH1 in vivo, la producción de autoanticuerpos, mantiene los niveles de insulina y aumenta la expresión de Foxp3. Este compuesto protege eficazmente contra la neovascularización patológica tanto en la retinopatía inducida por oxígeno como en otro modelo angiogénico de ratones deficientes en el receptor de lipoproteínas de muy baja densidad (Vldlr) (Vldlr −/−) con neovascularización subretiniana espontánea.
Referencias	[1] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4330305/ [2] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3148894/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26243880/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

SR1001 ROR agonista

Estructura química

Peso molecular: 477.40