SR1001

N.º de catálogoS6724 Lote:S672401

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Datos técnicos

Fórmula

C15H13F6N3O4S2
Peso molecular 477.40 Número CAS 1335106-03-0
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 95 mg/mL (198.99 mM)
Ethanol 95 mg/mL (198.99 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción SR1001 es un agonista inverso de ROR con valores de Ki de 172 nM y 111 nM para ROR y ROR respectivamente.
Objetivos
RORγ RORα
111 nM(Ki) 172 nM(Ki)
In vitro

SR1001 se une específicamente a los dominios de unión a ligando (LBD) de RORα y RORγt induciendo un cambio conformacional dentro del LBD que abarca el reposicionamiento de la hélice 12, lo que lleva a una disminución de la afinidad por los coactivadores y un aumento de la afinidad por los correpresores, resultando en la supresión de la actividad transcripcional de los receptores.
In vivo

SR1001 suprime la respuesta inmune, incluyendo las células TH17 in vitro e in vivo, las células TH1 in vivo, la producción de autoanticuerpos, mantiene los niveles de insulina y aumenta la expresión de Foxp3. Este compuesto protege eficazmente contra la neovascularización patológica tanto en la retinopatía inducida por oxígeno como en otro modelo angiogénico de ratones deficientes en el receptor de lipoproteínas de muy baja densidad (Vldlr) (Vldlr −/−) con neovascularización subretiniana espontánea.

Protocolo (de referencia)

Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    Female NOD/LtJ mice

  • Dosificaciones

    25 mg/kg

  • Administración

    IP

Referencias

  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4330305/
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3148894/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26243880/

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