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solo para uso en investigación

(S)-crizotinib MTH1 inhibidor

Cat. No.S7505

(S)-crizotinib, el enantiómero (S) de crizotinib, es un potente inhibidor de MTH1 (NUDT1) con una IC50 de 72 nM en un ensayo sin células.
(S)-crizotinib MTH1 inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 450.34

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.99%
99.99

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 450.34 Fórmula

C21H22Cl2FN5O

 Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 1374356-45-2 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos N/A Smiles CC(C1=C(C=CC(=C1Cl)F)Cl)OC2=C(N=CC(=C2)C3=CN(N=C3)C4CCNCC4)N

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 45 mg/mL (99.92 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 31 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Características
MTH1 (NUDT1)- selective inhibitor.
Targets/IC50/Ki
NUDIX1
MTH1
(Cell-free assay)
72 nM
In vitro
(S)-crizotinib altera la homeostasis del conjunto de nucleótidos a través de la inhibición de MTH1, induce un aumento en las roturas de cadena sencilla de ADN y activa la reparación del ADN en células de carcinoma de colon humano.
Ensayo de quinasa
Ensayo catalítico de MTH1
Las concentraciones inhibitorias medias máximas (IC50) se determinan utilizando un ensayo basado en luminiscencia con algunas modificaciones menores. Brevemente, las diluciones en serie de los compuestos se disuelven en tampón de ensayo (100 mM Tris-acetato pH 7,5, 40 mM NaCl y 10 mM Mg(OAc)2 que contiene 0,005% de Tween-20 y 2 mM de ditiotreitol (DTT)). Tras la adición de la proteína recombinante MTH1 (concentración final 2 nM), las placas se incuban en un agitador de placas durante 15 minutos a temperatura ambiente. Después de la adición del sustrato dGTP (concentración final 100 µM), 8-oxo-dGTP (concentración final 13,2 µM) o 2-OH-dATP (concentración final 8,3 µM), la generación de pirofosfato (PPi) como resultado de la hidrólisis de nucleótido trifosfato por MTH1 se monitorea durante un período de 15 minutos utilizando el kit PPi Light Inorganic Pyrophosphate Assay. Los valores de IC50 se determinan ajustando una curva dosis-respuesta a los puntos de datos utilizando análisis de regresión no lineal con el software GraphPad Prism.
In vivo
(S)-Crizotinib (50 mg/kg, por vía oral, diariamente) deteriora el crecimiento tumoral en un modelo de xenoinjerto de carcinoma de colon SW480.
Referencias

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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Preguntas frecuentes

Pregunta 1:
Could you tell me whether this product represents the pure R-form of it, or is the the racemic Crizotinib, so a mixture of the S- and the R-form?

Respuesta:
Our S1068 Crizotinib is R enantiomer, and S7505 is S enantiomer. Normally, it refers to the R enantiomer.