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Mometasone furoate Glucocorticoid Receptor agonista

Name: Mometasone furoate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1987
Rating: 5 (2 reviews)

Cat. No.S1987

Mometasone Furoate (SCH-32088, mometasone 17-furoate) es un agonista del glucocorticoid receptor, utilizado tópicamente para reducir la inflamación de la piel o de las vías respiratorias.

Mometasone furoate Glucocorticoid Receptor agonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 521.43

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.92%

99.92

Dianas relacionadas	Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Androgen Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
Otros Glucocorticoid Receptor Inhibidores	Corticosterone AL082D06 (20S)-Protopanaxatriol Cortodoxone

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	521.43	Fórmula	C₂₇H₃₀C_l2O₆	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	83919-23-7	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	SCH-32088,mometasone 17-furoate			Smiles	CC1CC2C3CCC4=CC(=O)C=CC4(C3(C(CC2(C1(C(=O)CCl)OC(=O)C5=CC=CO5)C)O)Cl)C

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 40 mg/mL (76.71 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.000mg/ml (3.84mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	Glucocorticoid receptor
In vitro	Mometasone furoate suprime eficazmente la producción de citocinas, incluyendo interleucina (IL)-4, IL-5 e interferón-gamma en células T CD4+ humanas estimuladas por anti-CD3. Este compuesto inhibe eficazmente la activación de células Th, incluyendo las Th de tipo 2 (Th2) en los ganglios linfáticos de drenaje, lo que lleva a la supresión de la respuesta IgE.
In vivo	Mometasone furoate causa una disminución en los casos de frotamiento nasal y se observa una inhibición de esta respuesta durante el período de tratamiento en ratas. Este compuesto (3 mg/kg) inhibe el aumento de la sensibilidad de las vías respiratorias a la metacolina aerosolizada en la dosis más alta probada en ratones. Administrado una hora después del último desafío con alérgeno, inhibe de forma dosis-dependiente el aumento de Penh inducido por el alérgeno con una pérdida de potencia de aproximadamente 10 veces en comparación con el programa de tratamiento previo al desafío. Este químico (0.02%) y el propionato de fluticasona (0.1%) inhiben significativamente el aumento del frotamiento nasal inducido por el antígeno incluso 6 horas después de la aplicación tópica, lo que indica que ambos fármacos tienen un efecto duradero. Inhibe de forma dosis-dependiente el aumento de los números de eosinófilos en el líquido de lavado broncoalveolar y los tejidos pulmonares de ratones sensibilizados y desafiados con ovoalbúmina. Este compuesto (33 mg/kg) reduce el porcentaje de células T colaboradoras CD44+ (células activadas/de memoria) a los niveles observados en ratones no sensibilizados y desafiados con ovoalbúmina.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16997797/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16256103/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17618304/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10940782/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9608881/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT02967731	Completed	Chronic Sinusitis	Lyra Therapeutics	June 6 2017	Phase 1
NCT01894503	Completed	Chronic Sinusitis	Intersect ENT	June 2013	Phase 2
NCT01702103	Unknown status	Nasal Obstruction\|Sneezing\|Itching	PH&T S.p.A.	October 2012	Phase 3

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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