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Lomeguatrib DNA alkylator inhibidor

Name: Lomeguatrib
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8056
Rating: 5 (9 reviews)

Cat. No.S8056

Lomeguatrib (PaTrin-2) es un potente inhibidor de la O⁶-alquilguanina-ADN-alquiltransferasa con una IC50 de 5 nM.

Lomeguatrib DNA alkylator inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 326.17

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Control de calidad

Lote: S805601 DMSO]65 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureza: 99.89%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
SDS
Hoja de datos

99.89

Dianas relacionadas	HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase
Otros DNA alkylator Inhibidores	Methyl methanesulfonate Lobaplatin (D-19466) Tretazicar (CB1954) Treosulfan Semustine

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	326.17	Fórmula	C₁₀H₈BrN₅OS	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	192441-08-0	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	PaTrin-2			Smiles	C1=C(SC=C1Br)COC2=NC(=NC3=C2NC=N3)N

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 65 mg/mL (199.28 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	O6-alkylguanine-DNA-alkyltransferas 5 nM
In vitro	Lomeguatrib inactiva la O⁶-alquilguanina-ADN-alquiltransferasa (ATasa) con una IC50 10 veces inferior a la de la O⁶-Bencilguanina. Este compuesto inhibe la actividad de la ATasa en células Raji con una IC50 de 10 nM. Inactiva eficazmente la MGMT en células MCF-7 con una IC50 de ~6 nM).
In vivo	La combinación de Lomeguatrib da como resultado considerablemente menos toxicidad (0/9 vs. 2/9 muertes; 6,84% de pérdida de peso vs. 9,48%). Este compuesto solo no tiene un efecto significativo sobre el crecimiento tumoral.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9857094/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16278661/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10629085/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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