solo para uso en investigación

Lisinopril dihydrate RAAS inhibidor

Cat. No.S2076

Lisinopril dihydrate (MK-521 dihydrate) es un inhibidor de la enzima convertidora de angiotensina (ACE), utilizado en el tratamiento de la hipertensión, insuficiencia cardíaca congestiva y ataques cardíacos, y también en la prevención de complicaciones renales y retinianas de la diabetes.
Lisinopril dihydrate RAAS inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 441.52

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.99%
99.99

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 441.52 Fórmula

C21H35N3O7

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 83915-83-7 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos MK-521 dihydrate Smiles C1CC(N(C1)C(=O)C(CCCCN)NC(CCC2=CC=CC=C2)C(=O)O)C(=O)O.O.O

Solubilidad

In vitro
Lote:

Water : 88 mg/mL

DMSO : Insoluble
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC50/Ki
ACE
In vitro

Lisinopril reduce significativamente la presión telediastólica del ventrículo izquierdo (LV) (EDP), la presión de enclavamiento capilar pulmonar (PCWP) y el estrés telediastólico. La adición de atenolol a Lisinopril reduce aún más la EDP y la PCWP. Lisinopril es un homólogo estructural del enalaprilato, que difiere solo en la cadena lateral del segundo aminoácido. Lisinopril inhibe la enzima convertidora de angiotensina (ACE) in vitro, así como después de la administración parenteral y oral en humanos; su biodisponibilidad oral es solo del 25-29%, pero tiene una duración de acción más prolongada que el enalapril.

In vivo

Las ratas SHR tratadas con Lisinopril han aumentado significativamente los niveles de colesterol total en comparación con las ratas espontáneamente hipertensas (SHR) no tratadas (+27%), pero no en comparación con las ratas Wistar Kyoto (WKY) tratadas con Lisinopril. Lisinopril es un inhibidor de la enzima convertidora de angiotensina de acción prolongada que bloquea el sistema renina-angiotensina (RAAS) y reduce la presión arterial sistémica en ratas. Lisinopril reduce el nivel de hidroxiprolina e inhibe la acumulación de colágenos en el tejido pulmonar del grupo de tratamiento (paraquat + Lisinopril) y del grupo de pre-tratamiento (Lisinopril + paraquat) en ratas. Lisinopril da como resultado un volumen de ultrafiltración (UF) preservado, una reabsorción de glucosa (D 1 /D 0 glucosa) y un grosor peritoneal en ratas. Lisinopril (0,2 mg/kg dos veces al día durante 10 días) protege la integridad de la membrana celular y disminuye el estrés oxidante inducido por radicales libres en corazones de cobayas.

Referencias
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16458281/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15770604/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10814965/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT Reclutamiento Condiciones Patrocinador/Colaboradores Fecha de inicio Fases
NCT05061901 Completed
Bioequivalence
Pharmtechnology LLC|ClinPharmInvest LLC
October 6 2021 Phase 1
NCT03599466 Unknown status
Healthy
Bright Future Pharmaceuticals Factory O/B Bright Future Pharmaceutical Laboratories Limited|Chinese University of Hong Kong
October 2019 Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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