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Lesinurad OAT inhibidor

Name: Lesinurad
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4640
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.S4640

Lesinurad (RDEA-594) es un inhibidor selectivo de la reabsorción de ácido úrico (SURI) en investigación para el tratamiento de la gota en combinación con inhibidores de la xantina oxidasa. Este compuesto es un inhibidor de URAT1 y OAT, y se determina que es un sustrato para los transportadores renales OAT1 y OAT3 con valores de Km de 0,85 y 2 µM, respectivamente.

Lesinurad OAT inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 404.28

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Control de calidad

Lote: S464001 DMSO]80 mg/mL]false]Ethanol]54 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.95%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
SDS
Hoja de datos

99.95

Dianas relacionadas	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase
Otros OAT Inhibidores	Verinurad (RDEA3170) Dotinurad

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	404.28	Fórmula	C₁₇H₁₄BrN₃O₂S	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	878672-00-5	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	RDEA 594, RDEA-594, RDEA594			Smiles	C1CC1C2=CC=C(C3=CC=CC=C23)N4C(=NN=C4Br)SCC(=O)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 80 mg/mL (197.88 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 54 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	URAT1
In vitro	Lesinurad inhibe la actividad de transporte de ácido úrico de URAT1 humano (hURAT1) con una potencia 20 veces mayor en comparación con URAT1 de rata (rURAT1), con CI50 de 3,36 y 74,84 µM, respectivamente. Este compuesto inhibe hURAT1 a través de una interacción que implica un residuo crítico, Phe365.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26951201/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT01001338	Completed	Gout	Ardea Biosciences Inc.	October 2009	Phase 2
NCT00955981	Completed	Hyperuricemia	Ardea Biosciences Inc.	July 2009	Phase 2

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
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