Lesinurad

N.º de catálogoS4640 Lote:S464001

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Datos técnicos

Fórmula

C17H14BrN3O2S
Peso molecular 404.28 Número CAS 878672-00-5
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 80 mg/mL (197.88 mM)
Ethanol 54 mg/mL (133.57 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Lesinurad (RDEA-594) es un inhibidor selectivo de la reabsorción de ácido úrico (SURI) en investigación para el tratamiento de la gota en combinación con inhibidores de la xantina oxidasa. Este compuesto es un inhibidor de URAT1 y OAT, y se determina que es un sustrato para los transportadores renales OAT1 y OAT3 con valores de Km de 0,85 y 2 µM, respectivamente.
Objetivos
URAT1
In vitro

Lesinurad inhibe la actividad de transporte de ácido úrico de URAT1 humano (hURAT1) con una potencia 20 veces mayor en comparación con URAT1 de rata (rURAT1), con CI50 de 3,36 y 74,84 µM, respectivamente. Este compuesto inhibe hURAT1 a través de una interacción que implica un residuo crítico, Phe365.

Protocolo (de referencia)

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26951201/

Sellecks Lesinurad Ha sido citado por 1 Publicación

Pharmacological Evaluation of Dotinurad, a Selective Urate Reabsorption Inhibitor. [ J Pharmacol Exp Ther, 2019, 371(1):162-170] PubMed: 31371478

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