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Icenticaftor (QBW251) CFTR químico

Name: Icenticaftor (QBW251)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9972
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.S9972

Icenticaftor (QBW251, NVP-QBW251) es un potenciador oral del canal del cystic fibrosis transmembrane conductance regulator (CFTR) con una EC50 de 79 nM y 497 nM para F508del CFTR y G551D CFTR en células tiroideas de rata Fisher (FRT).

Icenticaftor (QBW251) CFTR químico Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 361.24

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Control de calidad

Lote: S997201 DMSO]72 mg/mL]false]Ethanol]72 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.89%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
SDS
Hoja de datos

99.89

Dianas relacionadas	CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Otros CFTR Inhibidores	Tezacaftor (VX-661) VX-445 (Elexacaftor) Vanzacaftor (VX-121) VX-561(CTP-656) CFTRinh-172 GLPG1837 FDL169 Galicaftor (ABBV-2222) GlyH-101 IOWH032

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	361.24	Fórmula	C₁₂H₁₃F₆N₃O₃	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	1334546-77-8	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 72 mg/mL (199.31 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 72 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	F508del CFTR 79 nM(EC50) G551D CFTR 497 nM(EC50)
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34028270/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT04396366	Terminated	Bronchiectasis	Novartis Pharmaceuticals\|Innovative Medicines Initiative\|Novartis	February 2 2021	Phase 2
NCT04587622	Completed	Hepatic Failure	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	October 30 2020	Phase 1
NCT04268823	Terminated	Chronic Obstructive Pulmonary Disease	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	September 10 2020	Phase 2
NCT02449018	Completed	Chronic Obstructive Pulmonary Disease COPD	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	April 30 2015	Phase 2
NCT02190604	Terminated	Cystic Fibrosis	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	July 31 2012	Phase 1\|Phase 2

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

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