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solo para uso en investigación

GLPG1837 CFTR activador

Cat. No.S8698

GLPG1837 (ABBV-974) es un novedoso potenciador de CFTR con un valor de EC50 de 3 nM para F508del, que muestra una eficacia mejorada en mutantes de CFTR que albergan mutaciones de clase III en comparación con Ivacaftor.
GLPG1837 CFTR activador Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 348.42

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Control de calidad

Lote: S869801 DMSO]69 mg/mL]false]Ethanol]5 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.55%
99.55

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 348.42 Fórmula

C16H20N4O3S

 Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 1654725-02-6 -- Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos ABBV-974 Smiles CC1(CC2=C(C(O1)(C)C)SC(=C2C(=O)N)NC(=O)C3=CC=NN3)C

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 69 mg/mL (198.03 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC50/Ki
CFTR(F508del)
3 nM(EC50)
CFTR(G551D)
339 nM(EC50)
In vitro
GLPG1837 tiene un perfil ADME in vitro atractivo, que muestra una baja Clint,unb en ensayos de estabilidad microsomal y de hepatocitos, buena permeabilidad y ninguna inhibición inespecífica de CYP y del canal hERG.
In vivo
El perfil farmacocinético de GLPG1837 es atractivo, mostrando una baja Cl,unb y una buena F% tanto en rata como en perro. La CL (L/h/kg) de este compuesto después de la inyección intravenosa de una dosis de 1 mg/kg es de 1,92 y 0,32 en ratas y perros, respectivamente. La T1/2 es de 1,84 h en ratas, mientras que de 3 h en perros. Después de 5 mg/kg p.o., la disponibilidad oral de este químico en ratas es del 67 %. En perros, F%>100.
Referencias

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT Reclutamiento Condiciones Patrocinador/Colaboradores Fecha de inicio Fases
NCT02690519 Completed
Cystic Fibrosis
Galapagos NV
 January 2016 Phase 2
NCT02562950 Completed
Healthy
Galapagos NV
 September 2015 Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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