GLPG1837

N.º de catálogoS8698 Lote:S869801

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Datos técnicos

Fórmula

C16H20N4O3S
Peso molecular 348.42 Número CAS 1654725-02-6
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 69 mg/mL (198.03 mM)
Ethanol 5 mg/mL (14.35 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción GLPG1837 (ABBV-974) es un novedoso potenciador de CFTR con un valor de EC50 de 3 nM para F508del, que muestra una eficacia mejorada en mutantes de CFTR que albergan mutaciones de clase III en comparación con Ivacaftor.
Objetivos
CFTR(F508del) CFTR(G551D)
3 nM(EC50) 339 nM(EC50)
In vitro GLPG1837 tiene un perfil ADME in vitro atractivo, que muestra una baja Clint,unb en ensayos de estabilidad microsomal y de hepatocitos, buena permeabilidad y ninguna inhibición inespecífica de CYP y del canal hERG.
In vivo El perfil farmacocinético de GLPG1837 es atractivo, mostrando una baja Cl,unb y una buena F% tanto en rata como en perro. La CL (L/h/kg) de este compuesto después de la inyección intravenosa de una dosis de 1 mg/kg es de 1,92 y 0,32 en ratas y perros, respectivamente. La T1/2 es de 1,84 h en ratas, mientras que de 3 h en perros. Después de 5 mg/kg p.o., la disponibilidad oral de este químico en ratas es del 67 %. En perros, F%>100.

Protocolo (de referencia)

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29148763/

Sellecks GLPG1837 Ha sido citado por 8 Publicaciones

Novel gain-of-function mutants identify a critical region within CFTR membrane-spanning domain 2 controlling cAMP-dependent and ATP-independent channel activation [ Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):426] PubMed: 39373784
Molecular dynamics and functional characterization of I37R-CFTR lasso mutation provide insights into channel gating activity [ iScience, 2022, 25(1):103710] PubMed: 35072004
In Vitro Rescue of the Bile Acid Transport Function of ABCB11 Variants by CFTR Potentiators [ Int J Mol Sci, 2022, 23(18)10758] PubMed: 36142670
Pharmacological Responses of the G542X-CFTR to CFTR Modulators [ Front Mol Biosci, 2022, 9:921680] PubMed: 35813815
Primary human nasal epithelial cells: biobanking in the context of precision medicine [ Biology, 2022, (182)-] PubMed: None
Primary Human Nasal Epithelial Cells: Biobanking in the Context of Precision Medicine [ J Vis Exp, 2022, (182)] PubMed: 35532277
Utilisation of CFTR orthologues to evaluate new therapies for cystic fibrosis [ University of Bristol, 2022, ] PubMed: None
Nanomolar-potency 'co-potentiator' therapy for cystic fibrosis caused by a defined subset of minimal function CFTR mutants. [ Sci Rep, 2019, 9(1):17640] PubMed: 31776420

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