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Galicaftor (ABBV-2222) CFTR modulador

Name: Galicaftor (ABBV-2222)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8535
Rating: 5 (3 reviews)

Cat. No.S8535

Galicaftor (ABBV-2222, GLPG2222) es un potente corrector de CFTR para el tratamiento de la fibrosis quística (FQ).

Galicaftor (ABBV-2222) CFTR modulador Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 559.46

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Control de calidad

Lote: S853501 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 98.93%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
HPLC
SDS
Hoja de datos

98.93

Dianas relacionadas	CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Otros CFTR Inhibidores	Tezacaftor (VX-661) VX-445 (Elexacaftor) Vanzacaftor (VX-121) VX-561(CTP-656) CFTRinh-172 GLPG1837 FDL169 GlyH-101 IOWH032 PPQ-102

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	559.46	Fórmula	C₂₈H₂₁F₄NO₇	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	1918143-53-9	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	GLPG2222			Smiles	C1CC1(C2=CC3=C(C=C2)OC(O3)(F)F)C(=O)NC4CC(OC5=C4C=CC(=C5)OC(F)F)C6=CC=C(C=C6)C(=O)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (178.74 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (8.94mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.500mg/ml (4.47mM)

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	CFTR
In vitro	Galicaftor (ABBV-2222) exhibe una potente actividad funcional in vitro en células primarias de pacientes que albergan F508del/F508del CFTR con una EC50 <10 nM. Promueve la maduración de F508delCFTR, estabiliza la interfaz entre el dominio de unión a nucleótidos 1 y el dominio transmembrana, y corrige F508delCFTR a través de la acción sobre el dominio transmembrana 1.
In vivo	Las pruebas farmacocinéticas realizadas en ratas con Galicaftor (ABBV-2222; GLPG-2222; 1 mg/kg, i.v.; 1 mg/kg, p.o.) mostraron que para este compuesto, la T1/2 es de 2,7 horas (i.v.) y para la administración intragástrica, la biodisponibilidad (%F) es del 74%.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31259557/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31732698/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29251932/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):