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Glycopyrrolate AChR antagonista

Name: Glycopyrrolate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4660
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.S4660

Glycopyrrolate (Glycopyrronium, Robinul, Gastrodyn) es un antagonista muscarínico utilizado como antiespasmódico, en algunos trastornos del tracto gastrointestinal y para reducir la salivación con algunos anestésicos.

Glycopyrrolate AChR antagonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 398.33

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.91%

99.91

Dianas relacionadas	Adrenergic Receptor 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Otros AChR Inhibidores	PNU-120596 Benzethonium Chloride Arecoline HBr Lycorine Otilonium Bromide (-)-Huperzine A (HupA) Hyoscyamine Cytisine Nitenpyram Palmatine

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	398.33	Fórmula	C₁₉H₂₈NO₃.Br	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	596-51-0	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	Glycopyrrolate bromide, Glycopyrronium bromide, Robinul, Gastrodyn			Smiles	C[N+]1(CCC(C1)OC(=O)C(C2CCCC2)(C3=CC=CC=C3)O)C.[Br-]

Solubilidad

In vitro
Lote:

Water : 79 mg/mL

DMSO : 65 mg/mL (163.18 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 59 mg/mL

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	3.25mg/ml (8.16mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 65 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.46mg/ml (1.15mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	Muscarinic receptor
In vitro	Glycopyrrolate inhibe la contracción inducida por EFS de la tráquea de cobaya y las vías respiratorias humanas de forma dependiente de la concentración. En estudios de competencia, este compuesto se une a los receptores muscarínicos del pulmón periférico humano y del músculo liso de las vías respiratorias humanas (HASM) con afinidades en el rango nanomolar (valores de Ki 0,5–3,6 nM). No mostró selectividad en su unión a los receptores M1–M3. Los estudios cinéticos muestran que esta sustancia química se disocia lentamente de los receptores muscarínicos de HASM.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10385241/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22069044/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT06291363	Not yet recruiting	Opioid Use Unspecified\|Anesthesia\|Nociceptive Pain	Ciusss de L''Est de l''Île de Montréal	April 4 2024	Phase 4
NCT04979039	Unknown status	Cesarean Section	Seoul National University Bundang Hospital	August 1 2021	--
NCT04554589	Unknown status	Effect of Drugs	Tanta University	September 14 2020	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
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C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):