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FPS-ZM1 Beta Amyloid inhibidor

Name: FPS-ZM1
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8185
Rating: 5 (31 reviews)

Cat. No.S8185

FPS-ZM1 es un compuesto amida terciaria, no tóxico y permeable a la barrera hematoencefálica, que es un inhibidor específico de RAGE de alta afinidad, bloqueando la unión de Aβ al dominio V de RAGE.

FPS-ZM1 Beta Amyloid inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 327.85

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.91%

99.91

Dianas relacionadas	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Otros Beta Amyloid Inhibidores	EUK 134 Ginsenoside Rg1 (-)-epigallocatechin Ginsenoside Re Brazilin Tenuifolin Hoechst 34580 Tabersonine hydrochloride Edonerpic maleate Frentizole

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Descripción de la actividad	PMID
CHO	Function assay	Displacement of [I125]amyloid beta (1 to 40) from human RAGE domain V expressed in CHO cells, Ki=0.025μM	28482155
CHO	Function assay	Inhibition of HMGB1 binding to human RAGE domain V expressed in CHO cells, Ki=0.148μM	28482155
CHO	Function assay	Inhibition of S110B binding to human RAGE domain V expressed in CHO cells, Ki=0.23μM	28482155
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	327.85	Fórmula	C₂₀H₂₂ClNO	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	945714-67-0	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	C1CCC(CC1)N(CC2=CC=CC=C2)C(=O)C3=CC=C(C=C3)Cl

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 66 mg/mL (201.31 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 66 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	3.250mg/ml (9.91mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 65 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	3.250mg/ml (9.91mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 65 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	RAGE
In vitro	FPS-ZM1 bloquea la unión de Aβ al dominio V de RAGE e inhibió el estrés celular inducido por Aβ40 y Aβ42 en células que expresan RAGE in vitro. También bloquea la unión de otros ligandos a RAGE, como S100B, AGE y HMGB1, que se ha sugerido que contribuyen al daño tisular a largo plazo mediado por RAGE en modelos de diabetes, trastornos inmunitarios/inflamatorios y EA.
In vivo	FPS-ZM1 no es tóxico para los ratones y cruza fácilmente la barrera hematoencefálica (BHE). Controla eficazmente la progresión de un trastorno cerebral mediado por Aβ y la disfunción neurovascular y cognitiva relacionada en ratones APPsw/0 de 17 meses de edad con patología Aβ y amiloide completamente desarrollada al bloquear las acciones de RAGE en la BHE y en el cerebro. Además, este compuesto bloquea la expresión y actividad de BACE1 dependiente de RAGE en el cerebro de ratones APPsw/0 de 17 meses de edad.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22406537/

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	Imágenes	PMID
Immunofluorescence	AGE-2 / AGEE-3 cathepsin B Caspase-1		29430285

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):