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EUK 134 Beta Amyloid inhibitor

Cat. No.: S4261

EUK 134, a synthetic superoxide dismutase (SOD)/catalase mimetic, exhibits potent antioxidant activities, and inhibits the formation of β-amyloid and related amyloid fibril.
EUK 134 Beta Amyloid inhibitor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 416.74

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: Pureza: 99.79%
99.79

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular 416.74 Fórmula

C18H18ClMnN2O4

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 81065-76-1 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos N/A Smiles COC1=CC=CC(=C1[O-])C=NCCN=CC2=C(C(=CC=C2)OC)[O-].[Cl-].[Mn+2]

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 83 mg/mL (199.16 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : 30 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
In vitro
EUK 134 shows potent catalase and SOD activities, and protects human fibroblasts against cytotoxicity by glucose and glucose oxidase. This compound (20 μM) prevents Aβ-induced microglial proliferation in vitro. In SK-N-MC cells, it protects neuronal cells against H(2)O(2) toxicity by attenuating oxidative stress through inhibition of MAPK pathway, and also results in decreased expression of pro-apoptotic genes p53 and Bax as well as enhanced expression of anti-apoptotic Bcl-2 gene. It significantly inhibits amyloid formation at two molar ratios of 1:1 and 5:1 (drugs to protein).
In vivo
EUK 134 (2.5 mg/kg), in a middle cerebral artery occlusion model, significantly reduces brain infarct size, and apparently prevents further infarct growth. This compound prevents oxidative stress and attenuates rat brain damage induced by systemic administration of systemic kainic acid (KA).
Referencias
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23528352/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10449791/