FPS-ZM1

N.º de catálogoS8185 Lote:S818502

Imprimir

Datos técnicos

Fórmula

C20H22ClNO
Peso molecular 327.85 Número CAS 945714-67-0
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 66 mg/mL (201.31 mM)
Ethanol 66 mg/mL (201.31 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 3.250mg/ml (9.91mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 65 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 3.250mg/ml (9.91mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 65 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción FPS-ZM1 es un compuesto amida terciaria, no tóxico y permeable a la barrera hematoencefálica, que es un inhibidor específico de RAGE de alta afinidad, bloqueando la unión de Aβ al dominio V de RAGE.
Objetivos
RAGE
In vitro FPS-ZM1 bloquea la unión de Aβ al dominio V de RAGE e inhibió el estrés celular inducido por Aβ40 y Aβ42 en células que expresan RAGE in vitro. También bloquea la unión de otros ligandos a RAGE, como S100B, AGE y HMGB1, que se ha sugerido que contribuyen al daño tisular a largo plazo mediado por RAGE en modelos de diabetes, trastornos inmunitarios/inflamatorios y EA.
In vivo FPS-ZM1 no es tóxico para los ratones y cruza fácilmente la barrera hematoencefálica (BHE). Controla eficazmente la progresión de un trastorno cerebral mediado por Aβ y la disfunción neurovascular y cognitiva relacionada en ratones APPsw/0 de 17 meses de edad con patología Aβ y amiloide completamente desarrollada al bloquear las acciones de RAGE en la BHE y en el cerebro. Además, este compuesto bloquea la expresión y actividad de BACE1 dependiente de RAGE en el cerebro de ratones APPsw/0 de 17 meses de edad.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    CHO cells

  • Concentraciones

    10 nM to 10 μM

  • Tiempo de incubación

    72 h

  • Método

    CHO cells are treated for 72 hours with different concentrations of inhibitors ranging from 10 nM to 10 μM. The cellular toxicity was determined using the WST-8 Assay Kit.
Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    C57BL/6 mice

  • Dosificaciones

    1 mg/kg

  • Administración

    i.v.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22406537/

Validación de productos por parte del cliente

<p>FPS-ZM1 suppresses S100B promoted migration and invasion abilities. *P < 0.05, **P < 0.01 vs “CM” groups; &P < 0.05, &&P < 0.01 vs “S100B+FPS” groups.</p>

, , Biochem Biophys Res Commun, 2017, 495(1):78-85

(F) Representative immunohistochemical staining of β-catenin in the bronchial regions. Original magnification was 400× (n=6).

Datos de [ , , Int Immunopharmacol, 2018, 59:187-196 ]

(F) Representative immunohistochemical staining of β-catenin in the bronchial regions. Original magnification was 400× (n = 6).(G) Western blot analysis of p-Lrp6, t-Lrp6, and RAGE in the whole lung. Representative immunoblots (bottom) and densitometric analyses (top) of protein levels normalized to β-actin levels were reported. (H) Western blot analysis of β-catenin target genes. Representative immunoblots (bottom) and densitometric analyses (top) of protein levels normalized to β-actin levels were reported. Data are expressed as mean ± SEMs (n = 6). *p < 0.05 compared with the AOO group; #p < 0.05 compared with the TDI group.

Datos de [ , , International Immunopharmacology, 2018, 59:187-196 ]

Sellecks FPS-ZM1 Ha sido citado por 31 Publicaciones

Circulating HMGB2 Is Associated With Angiographic Coronary Collateralization in Diabetic Patients With Chronic Total Occlusion and Impairs Vessel Growth via NLRP3 [ Circ J, 2025, 10.1253/circj.CJ-24-0878] PubMed: 40368806
The critical role of RAGE in severe influenza infection: A target for control of inflammatory response in the disease [ Clin Immunol, 2024, 262:110178] PubMed: 38460892
Circulating extracellular vesicles from patients with traumatic brain injury induce cerebrovascular endothelial dysfunction [ Pharmacol Res, 2023, 192:106791] PubMed: 37156450
The TRIM21-FOXD1-BCL-2 axis underlies hyperglycaemic cell death and diabetic tissue damage [ Cell Death Dis, 2023, 14(12):825] PubMed: 38092733
RAGE inhibition blunts insulin-induced oncogenic signals in breast cancer [ Breast Cancer Res, 2023, 25(1):84] PubMed: 37461077
Effects of HMGB1/RAGE/cathespin B inhibitors on alleviating hippocampal injury by regulating microglial pyroptosis and caspase activation in neonatal hypoxic-ischemic brain damage [ J Neurochem, 2023, 167(3):410-426] PubMed: 37753942
Proinflammatory S100A9 Stimulates TLR4/NF-κB Signaling Pathways Causing Enhanced Phagocytic Capacity of Microglial Cells [ Immunol Lett, 2023, 255:54-61] PubMed: 36870421
Stratification of radiosensitive brain metastases based on an actionable S100A9/RAGE resistance mechanism [ Nat Med, 2022, 28(4):752-765] PubMed: 35411077
S100A9-CXCL12 activation in BRCA1-mutant breast cancer promotes an immunosuppressive microenvironment associated with resistance to immunotherapy [ Nat Commun, 2022, 13(1):1481] PubMed: 35304461
Elevated neutrophil extracellular traps by HBV-mediated S100A9-TLR4/RAGE-ROS cascade facilitate the growth and metastasis of hepatocellular carcinoma [ Cancer Commun (Lond), 2022, 10.1002/cac2.12388] PubMed: 36346061

POLÍTICA DE DEVOLUCIÓN
La Política de Devolución Incondicional de Selleck Chemical garantiza una experiencia de compra en línea fluida para nuestros clientes. Si no está satisfecho con su compra de alguna manera, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 7 días posteriores a su recepción. En caso de problemas de calidad del producto, ya sean problemas relacionados con el protocolo o con el producto, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 365 días a partir de la fecha de compra original. Siga las instrucciones a continuación al devolver productos.

ENVÍO Y ALMACENAMIENTO
Los productos Selleck se transportan a temperatura ambiente. Si recibe el producto a temperatura ambiente, tenga la seguridad de que el Departamento de Inspección de Calidad de Selleck ha realizado experimentos para verificar que la colocación a temperatura normal durante un mes no afectará la actividad biológica de los productos en polvo. Después de la recogida, guarde el producto de acuerdo con los requisitos descritos en la hoja de datos. La mayoría de los productos Selleck son estables en las condiciones recomendadas.

NO PARA USO HUMANO, DIAGNÓSTICO VETERINARIO O TERAPÉUTICO.