solo para uso en investigación

Fluticasone propionate Glucocorticoid Receptor agonista

Cat. No.S1992

Fluticasone Propionate (CCI-187881) es un glucocorticoide sintético, utilizado para tratar la rinitis no alérgica y alérgica.
Fluticasone propionate  Glucocorticoid Receptor agonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 500.57

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Control de calidad

Lote: S199201 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]5 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.97%
99.97

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 500.57 Fórmula

C25H31F3O5S

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 80474-14-2 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos CCI-187881 Smiles CCC(=O)OC1(C(CC2C1(CC(C3(C2CC(C4=CC(=O)C=CC43C)F)F)O)C)C)C(=O)SCF

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (199.77 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC50/Ki
Glucocorticoid receptor
In vitro
El Fluticasone propionate (1 pM) inhibe la expresión constitutiva e inducida por TGF-beta de alfa-SMA en miofibroblastos pulmonares humanos. Este compuesto bloquea la translocación nuclear inducida por TNF-alfa del factor de transcripción proinflamatorio NF-kappaB en miofibroblastos pulmonares humanos. Inhibe en los miofibroblastos pulmonares, en una etapa muy temprana de diferenciación, la activación de las vías Janus quinasa/STAT inducidas por IL-13 (tirosina quinasa 2, STAT1, STAT3, STAT6, proteína quinasa activada por mitógenos). Este producto químico aún muestra una actividad antiinflamatoria potencial incluso si solo inhibe la fosforilación de tirosina quinasa 2 en cultivos miofibroblásticos ligeramente o completamente diferenciados. Inhibe la expresión constitutiva e inducida por TGF-beta de actina de músculo liso alfa, el marcador principal de la diferenciación miofibroblástica, tanto en miofibroblastos muy tempranos como en los ligeramente diferenciados. Este compuesto muestra un potente efecto antiinflamatorio adicional, disminuyendo la translocación nuclear de NF-kappaB independientemente del grado de diferenciación miofibroblástica. Inhibe la proliferación de células T inducida por alérgenos, la expresión de ARNm de IL-3, IL-5 y GM-CSF, y la secreción de las proteínas correspondientes de manera dependiente de la concentración. Este producto químico tiene el potencial de inhibir marcadamente la producción de citoquinas relevantes para el asma por células T inducidas por alérgenos.
In vivo
El Fluticasone propionate administrado después de la inducción de una exacerbación grave de la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC) en caballos, resulta en la resolución completa de los signos clínicos, la normalización de las pruebas de función pulmonar y una disminución significativa de la neutrofilia en el lavado broncoalveolar (BAL).
Referencias
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11943316/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT Reclutamiento Condiciones Patrocinador/Colaboradores Fecha de inicio Fases
NCT06290102 Recruiting
Asthma
Teva Branded Pharmaceutical Products R&D Inc.
May 2 2024 Phase 1
NCT02630121 Recruiting
Sleep Apnea|Chronic Nasal Congestion
University of South Florida
April 2023 Phase 4
NCT05608681 Recruiting
Eosinophilic Esophagitis
Eupraxia Pharmaceuticals Inc.
March 31 2023 Phase 1|Phase 2

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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