solo para uso en investigación
Cat. No.S1992
| Dianas relacionadas | Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Androgen Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR |
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| Otros Glucocorticoid Receptor Inhibidores | Corticosterone AL082D06 (20S)-Protopanaxatriol Cortodoxone |
| Peso molecular | 500.57 | Fórmula | C25H31F3O5S |
Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) | |
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| Nº CAS | 80474-14-2 | Descargar SDF | Almacenamiento de soluciones madre |
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| Sinónimos | CCI-187881 | Smiles | CCC(=O)OC1(C(CC2C1(CC(C3(C2CC(C4=CC(=O)C=CC43C)F)F)O)C)C)C(=O)SCF | ||
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In vitro |
DMSO
: 100 mg/mL
(199.77 mM)
Ethanol : 5 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)
Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)
Resultados del cálculo:
Concentración de trabajo: mg/ml;
Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.
Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.
| Targets/IC50/Ki |
Glucocorticoid receptor
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| In vitro |
El Fluticasone propionate (1 pM) inhibe la expresión constitutiva e inducida por TGF-beta de alfa-SMA en miofibroblastos pulmonares humanos. Este compuesto bloquea la translocación nuclear inducida por TNF-alfa del factor de transcripción proinflamatorio NF-kappaB en miofibroblastos pulmonares humanos. Inhibe en los miofibroblastos pulmonares, en una etapa muy temprana de diferenciación, la activación de las vías Janus quinasa/STAT inducidas por IL-13 (tirosina quinasa 2, STAT1, STAT3, STAT6, proteína quinasa activada por mitógenos). Este producto químico aún muestra una actividad antiinflamatoria potencial incluso si solo inhibe la fosforilación de tirosina quinasa 2 en cultivos miofibroblásticos ligeramente o completamente diferenciados. Inhibe la expresión constitutiva e inducida por TGF-beta de actina de músculo liso alfa, el marcador principal de la diferenciación miofibroblástica, tanto en miofibroblastos muy tempranos como en los ligeramente diferenciados. Este compuesto muestra un potente efecto antiinflamatorio adicional, disminuyendo la translocación nuclear de NF-kappaB independientemente del grado de diferenciación miofibroblástica. Inhibe la proliferación de células T inducida por alérgenos, la expresión de ARNm de IL-3, IL-5 y GM-CSF, y la secreción de las proteínas correspondientes de manera dependiente de la concentración. Este producto químico tiene el potencial de inhibir marcadamente la producción de citoquinas relevantes para el asma por células T inducidas por alérgenos.
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| In vivo |
El Fluticasone propionate administrado después de la inducción de una exacerbación grave de la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC) en caballos, resulta en la resolución completa de los signos clínicos, la normalización de las pruebas de función pulmonar y una disminución significativa de la neutrofilia en el lavado broncoalveolar (BAL).
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Referencias |
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(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)
| Número NCT | Reclutamiento | Condiciones | Patrocinador/Colaboradores | Fecha de inicio | Fases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06290102 | Recruiting | Asthma |
Teva Branded Pharmaceutical Products R&D Inc. |
May 2 2024 | Phase 1 |
| NCT02630121 | Recruiting | Sleep Apnea|Chronic Nasal Congestion |
University of South Florida |
April 2023 | Phase 4 |
| NCT05608681 | Recruiting | Eosinophilic Esophagitis |
Eupraxia Pharmaceuticals Inc. |
March 31 2023 | Phase 1|Phase 2 |
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