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Finerenone (BAY 94-8862) Mineralocorticoid Receptor antagonista

Name: Finerenone (BAY 94-8862)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9702
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.S9702

Finerenone (FIN, BAY 94-8862) es un antagonista no esteroideo altamente selectivo y disponible por vía oral del Mineralocorticoid Receptor (MR) con una IC50 de 18 nM. Finerenone tiene potencial para la investigación de enfermedades cardiorrenales, como la diabetes mellitus tipo 2 y la enfermedad renal crónica.

Finerenone (BAY 94-8862) Mineralocorticoid Receptor antagonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 378.42

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.97%

99.97

Dianas relacionadas	Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES
Otros Mineralocorticoid Receptor Inhibidores	Canrenone Esaxerenone (CS-3150) Apararenone

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	378.42	Fórmula	C₂₁H₂₂N₄O₃	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	1050477-31-0	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	FIN, BAY 94-8862			Smiles	CCOC1=NC=C(C)C2=C1C(C3=CC=C(C=C3OC)C#N)C(=C(C)N2)C(N)=O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 76 mg/mL (200.83 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 10 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5% DMSO 1 30% PEG300 2 65%cmc-na Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.000mg/ml (2.64mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 650 μL of cmc-na to the above system, mix evenly to clarify. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.500mg/ml (1.32mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	MR (Cell-free assay) 18 nM
In vitro	In vitro, Finerenone reduce de forma dosis-dependiente la proliferación de células musculares lisas (SMC) inducida por aldosterona y previene la apoptosis de células endoteliales (EC) inducida por aldosterona. Este compuesto reduce significativamente la apoptosis de las ECs y, simultáneamente, atenúa la proliferación de las SMC, lo que resulta en una curación endotelial acelerada y una formación reducida de neointima en los vasos lesionados.
In vivo	Finerenone mejora la disfunción endotelial mediante un aumento de la biodisponibilidad de NO y una disminución de los niveles de anión superóxido debido a una regulación al alza de la actividad de la SOD. Esto se asocia con un aumento de la actividad renal de la SOD y una reducción de la albuminuria.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30356804/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28926607/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT06330974	Not yet recruiting	Asthma\|Asthma in Children\|Allergy\|Rhinitis Allergic\|Atopic Dermatitis\|Allergen Immunotherapy	Tampere University\|Professor Lauri Lehtimäki\|Professor Mika Mäkelä\|Professor Sanna Toppila-Salmi\|Professor Ilkka Junttila	October 2024	--
NCT06402760	Not yet recruiting	Psoriasis\|Diabetes	Shanghai Yueyang Integrated Medicine Hospital\|Shanghai Hongkou District Center for Disease Control And Prevention	July 1 2024	Early Phase 1
NCT06359418	Not yet recruiting	Obesity\|Pre-diabetes	Guang''anmen Hospital of China Academy of Chinese Medical Sciences\|Hubei Hospital of Traditional Chinese Medicine\|The First Affiliated Hospital of Hunan University of Traditional Chinese Medicine\|Dongfang Hospital Beijing University of Chinese Medicine\|Guangdong Provincial Hospital of Traditional Chinese Medicine\|Heilongjiang Academy of traditional Chinese Medicine	April 10 2024	Not Applicable

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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