Finerenone (BAY 94-8862)

N.º de catálogoS9702 Lote:S970202

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Datos técnicos

Fórmula

C21H22N4O3
Peso molecular 378.42 Número CAS 1050477-31-0
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 76 mg/mL (200.83 mM)
Ethanol 10 mg/mL (26.42 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5% DMSO 30% PEG300 65%cmc-na

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 1.000mg/ml (2.64mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 650 μL of cmc-na to the above system, mix evenly to clarify. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Finerenone (FIN, BAY 94-8862) es un antagonista no esteroideo altamente selectivo y disponible por vía oral del Mineralocorticoid Receptor (MR) con una IC50 de 18 nM. Finerenone tiene potencial para la investigación de enfermedades cardiorrenales, como la diabetes mellitus tipo 2 y la enfermedad renal crónica.
Objetivos
MR
(Cell-free assay)
18 nM
In vitro

In vitro, Finerenone reduce de forma dosis-dependiente la proliferación de células musculares lisas (SMC) inducida por aldosterona y previene la apoptosis de células endoteliales (EC) inducida por aldosterona. Este compuesto reduce significativamente la apoptosis de las ECs y, simultáneamente, atenúa la proliferación de las SMC, lo que resulta en una curación endotelial acelerada y una formación reducida de neointima en los vasos lesionados.
In vivo

Finerenone mejora la disfunción endotelial mediante un aumento de la biodisponibilidad de NO y una disminución de los niveles de anión superóxido debido a una regulación al alza de la actividad de la SOD. Esto se asocia con un aumento de la actividad renal de la SOD y una reducción de la albuminuria.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[2]
  • Líneas celulares

    Human coronary artery smooth muscle cells (SMC), human umbilical vein endothelial cells (EC)

  • Concentraciones

    1 nM, 10 nM

  • Tiempo de incubación

    24 h

  • Método

    Cells are incubated with aldosterone with or without finerenone for 24 hours after 24 hours of serum-starvation for the assessment of cell proliferation and apoptosis. Immediately prior to the addition of aldosterone, cells are preincubated with this compound or vehicle for 30 minutes.
Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    12-week-old MWF, aged-matched normoalbuminuric Wistar rats

  • Dosificaciones

    10 mg/kg

  • Administración

    Oral gavage

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30356804/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28926607/

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