solo para uso en investigación

Dexamethasone palmitate Glucocorticoid Receptor agonista

Name: Dexamethasone palmitate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5184
Rating: 5 (2 reviews)

Cat. No.S5184

El Dexamethasone palmitate (DXP), un profármaco lipofílico de Dexamethasone (DXM), es un agonista del Glucocorticoid Receptor con una afinidad 47 veces menor por el Glucocorticoid Receptor que el DXM. Este compuesto exhibe actividad antiinflamatoria.

Dexamethasone palmitate Glucocorticoid Receptor agonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 630.87

Saltar a

Control de calidad

Lote: S518401 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.46%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
HPLC
SDS
Hoja de datos

99.46

Dianas relacionadas	Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Androgen Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
Otros Glucocorticoid Receptor Inhibidores	Corticosterone AL082D06 (20S)-Protopanaxatriol Cortodoxone

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	630.87	Fórmula	C₃₈H₅₉FO₆	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	14899-36-6	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	DXP			Smiles	CCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OCC(=O)C1(O)C(C)CC2C3CCC4=CC(=O)C=CC4(C)C3(F)C(O)CC12C

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (158.51 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	Glucocorticoid receptor
In vitro	El Dexamethasone palmitate provoca una disminución de la permeabilidad paracelular transmonocapa, principalmente para sacarosa, fluoresceína y dextranos de hasta 20 KDa en una línea celular endotelial cerebral de rata inmortalizada (GPNT). Este compuesto hace que la actina filamentosa y la cortactina, proteína asociada al citoesqueleto, se concentren altamente en las regiones de contacto célula-célula, con pocas fibras de estrés de F-actina visibles dentro del citoplasma en células endoteliales cerebrales de rata cultivadas, una observación consistente con un fenotipo de barrera más diferenciado inducido por este químico. Se ha demostrado que el tratamiento con este compuesto estimula fuertemente el nivel de la proteína Id-1, un represor transcripcional hélice-bucle-hélice inducible por suero, involucrado en la diferenciación celular, y se demostró que este efecto está asociado con la reorganización de ZO-1 a la periferia celular en células tumorales epiteliales mamarias Con8. Este químico previene la expresión mejorada de MMP-9 inducida por citocinas y las alteraciones en la expresión de ZO-1 en monocapas GPNT no tratadas. Disminuye los niveles de GSH tanto basales como estimulados por TNF-alfa al regular a la baja la transcripción de la subunidad pesada gamma-GCS a través de un mecanismo que involucra a AP-1 (c-Jun) en las células epiteliales alveolares. Este compuesto disminuye los niveles de GSH tanto basales como estimulados (tratados con TNF-α) en células epiteliales alveolares (A549), sin ningún cambio en el GSSG.
In vivo	El Dexamethasone palmitate, administrado i.m. a ovejas gestantes, conduce a los siguientes resultados: (1) la presión arterial no cambia; (2) como se informó previamente en el feto, la sensibilidad a la endotelina-1 (ET) aumenta; (3) la relajación inducida por acetilcolina aumenta; (4) la respuesta vasodilatadora a la ET suprimible por L-NAME se anula; (5) no hay cambios en la vasodilatación independiente del endotelio; y (6) no hay cambios en los niveles de ARN y proteína de eNOS, en comparación con los controles tratados con solución salina.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12782340/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11007940/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12562957/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16166452/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17440100/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3877041/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT04669262	Completed	Healthy	BeiGene	December 9 2020	Phase 1
NCT04551898	Completed	Covid19	BeiGene	December 2 2020	Phase 2
NCT04532294	Completed	Covid19	BeiGene	September 8 2020	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):