solo para uso en investigación

DDD107498 Parasite inhibidor

Cat. No.S0081

DDD107498 (M-5717, DDD-498) es un inhibidor del factor de elongación de la traducción 2 de P. falciparum. Este compuesto exhibe un espectro potente y novedoso de actividad antipalúdica contra múltiples etapas del ciclo de vida del Plasmodium Parasite.
DDD107498 Parasite inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 462.56

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Control de calidad

Lote: S008101 DMSO]93 mg/mL]false]Water]93 mg/mL]false]Ethanol]Insoluble]false Pureza: 98.77%
98.77

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 462.56 Fórmula

C27H31FN4O2

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) 3 years -20°C powder
Nº CAS 1469439-69-7 -- Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos M-5717, DDD-498 Smiles C1CCN(C1)CCNC(=O)C2=CC(=NC3=C2C=C(C=C3)F)C4=CC=C(C=C4)CN5CCOCC5

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 93 mg/mL (201.05 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : 93 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

In vitro

Este compuesto muestra una excelente actividad contra Parasite 3D7, sin toxicidad para células humanas (células MRC5 y Hep-G2) a concentraciones mucho más altas.

In vivo

Existe un retraso de aproximadamente 24-48 h, durante el cual los efectos de DDD107498 son reversibles después del lavado. Se produjo una muerte rápida de los Parasite cuando se expusieron a este compuesto durante más de 48 h.

Referencias

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT Reclutamiento Condiciones Patrocinador/Colaboradores Fecha de inicio Fases
NCT03261401 Completed
Healthy
Merck KGaA Darmstadt Germany
September 15 2017 Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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