DDD107498

N.º de catálogoS0081 Lote:S008101

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Datos técnicos

Fórmula

C27H31FN4O2
Peso molecular 462.56 Número CAS 1469439-69-7
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 93 mg/mL (201.05 mM)
Water 93 mg/mL (201.05 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción DDD107498 (M-5717, DDD-498) es un inhibidor del factor de elongación de la traducción 2 de P. falciparum. Este compuesto exhibe un espectro potente y novedoso de actividad antipalúdica contra múltiples etapas del ciclo de vida del Plasmodium Parasite.
In vitro

Este compuesto muestra una excelente actividad contra Parasite 3D7, sin toxicidad para células humanas (células MRC5 y Hep-G2) a concentraciones mucho más altas.
In vivo

Existe un retraso de aproximadamente 24-48 h, durante el cual los efectos de DDD107498 son reversibles después del lavado. Se produjo una muerte rápida de los Parasite cuando se expusieron a este compuesto durante más de 48 h.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    3D7, HepG2 and MRC5 cells

  • Concentraciones

    0.0001-10 μM

  • Tiempo de incubación

    --

  • Método

    --
Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    NOD-scid IL-2R_null mice

  • Dosificaciones

    0.95 mg/kg/day

  • Administración

    p.o.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26085270/

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