solo para uso en investigación
Cat. No.S1830
| Dianas relacionadas | Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Reverse Transcriptase HIV HCV Protease |
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| Otros Parasite Inhibidores | Diminazene Aceturate Oxibendazole Avermectin B1 Diclazuril Arteether Milbemycin Oxime (+/-)-nerolidol Selamectin Emodepside Eprinomectin |
| Peso molecular | 315.35 | Fórmula | C15H13N3O3S |
Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) | |
|---|---|---|---|---|---|
| Nº CAS | 53716-50-0 | Descargar SDF | Almacenamiento de soluciones madre |
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| Sinónimos | RS-8858,Fenbendazole sulfoxide | Smiles | COC(=O)NC1=NC2=C(N1)C=C(C=C2)S(=O)C3=CC=CC=C3 | ||
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In vitro |
DMSO
: 10 mg/mL
(31.71 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)
Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)
Resultados del cálculo:
Concentración de trabajo: mg/ml;
Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.
Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.
| In vivo |
Oxfendazole (OX) induce no solo la expresión de ARNm de las enzimas de fase I Cyp1a1, Cyp1a2, sino también las enzimas de fase II reguladas por Nrf2 como Gpx2, Nqo1, Yc2, Akr7a3 y Gstm1 en ratas, presumiblemente debido a una respuesta adaptativa contra el estrés oxidativo inducido por OX. Este compuesto mejora el daño oxidativo del ADN (evaluado por 8-hidroxideoxiguanosina; 8-OHdG) y la peroxidación lipídica (evaluada por sustancias reactivas al ácido tiobarbitúrico; TBARS) en ratas. Esta sustancia química administrada a la dosis terapéutica (4,5 mg/kg) y a la dosis más alta (22,5 mg/kg) aumenta 1,54 y 2,36 veces el citocromo P450 microsómico hepático total y, más particularmente, la isoenzima P450IA2 (aumentos del 95% y 184%) en el hígado de conejo. Induce un efecto mutagénico en todos los tipos de células probados. Exhibe embriotoxicidad, incluida la teratogenicidad. Induce una alteración en los diferentes contenidos bioquímicos de todos los tejidos probados en ratones. Este compuesto aumenta la incidencia y multiplicidad de focos alterados (4,0 y 3,6 veces, respectivamente) y adenomas hepatocelulares (HCAs) (3,0 y 5,5 veces, respectivamente). Este tratamiento induce aumentos de 5,2 y 5,6 veces en el número de células positivas para el antígeno nuclear de células proliferantes (PCNA) y células positivas para el ADN monocatenario (ssDNA) en los HCAs en comparación con el tejido circundante, respectivamente. Él y su metabolito sulfona alcanzan una concentración plasmática significativamente más alta y permanecen mucho más tiempo en plasma en comparación con Fenbendazole (FBZ) y Albendazole (ABZ) y sus respectivos metabolitos en perros. |
Referencias |
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(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)
| Número NCT | Reclutamiento | Condiciones | Patrocinador/Colaboradores | Fecha de inicio | Fases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06367361 | Not yet recruiting | Fascioliasis |
Universidad Peruana Cayetano Heredia|National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID) |
July 2024 | Phase 2 |
| NCT04920292 | Completed | Filariasis |
Swiss Tropical & Public Health Institute|Ifakara Health Institute|Drugs for Neglected Diseases |
April 21 2022 | Phase 1 |
| NCT02636803 | Withdrawn | Helminthiasis |
Johns Hopkins Bloomberg School of Public Health|Universidad Peruana Cayetano Heredia |
November 2019 | Phase 2 |
| NCT03035760 | Completed | Helminthic Infection |
National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID) |
May 12 2017 | Phase 1 |
| NCT02234570 | Completed | Neurocysticercosis |
National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID) |
November 17 2014 | Phase 1 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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