solo para uso en investigación

Oxfendazole Parasite inhibidor

Cat. No.S1830

Oxfendazole (RS-8858, sulfóxido de Fenbendazole) es un antihelmíntico benzimidazólico de amplio espectro.
Oxfendazole Parasite inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 315.35

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Control de calidad

Lote: S183001 DMSO]10 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureza: 100%
100

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 315.35 Fórmula

C15H13N3O3S

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 53716-50-0 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos RS-8858,Fenbendazole sulfoxide Smiles COC(=O)NC1=NC2=C(N1)C=C(C=C2)S(=O)C3=CC=CC=C3

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 10 mg/mL (31.71 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

In vivo

Oxfendazole (OX) induce no solo la expresión de ARNm de las enzimas de fase I Cyp1a1, Cyp1a2, sino también las enzimas de fase II reguladas por Nrf2 como Gpx2, Nqo1, Yc2, Akr7a3 y Gstm1 en ratas, presumiblemente debido a una respuesta adaptativa contra el estrés oxidativo inducido por OX. Este compuesto mejora el daño oxidativo del ADN (evaluado por 8-hidroxideoxiguanosina; 8-OHdG) y la peroxidación lipídica (evaluada por sustancias reactivas al ácido tiobarbitúrico; TBARS) en ratas. Esta sustancia química administrada a la dosis terapéutica (4,5 mg/kg) y a la dosis más alta (22,5 mg/kg) aumenta 1,54 y 2,36 veces el citocromo P450 microsómico hepático total y, más particularmente, la isoenzima P450IA2 (aumentos del 95% y 184%) en el hígado de conejo. Induce un efecto mutagénico en todos los tipos de células probados. Exhibe embriotoxicidad, incluida la teratogenicidad. Induce una alteración en los diferentes contenidos bioquímicos de todos los tejidos probados en ratones. Este compuesto aumenta la incidencia y multiplicidad de focos alterados (4,0 y 3,6 veces, respectivamente) y adenomas hepatocelulares (HCAs) (3,0 y 5,5 veces, respectivamente). Este tratamiento induce aumentos de 5,2 y 5,6 veces en el número de células positivas para el antígeno nuclear de células proliferantes (PCNA) y células positivas para el ADN monocatenario (ssDNA) en los HCAs en comparación con el tejido circundante, respectivamente. Él y su metabolito sulfona alcanzan una concentración plasmática significativamente más alta y permanecen mucho más tiempo en plasma en comparación con Fenbendazole (FBZ) y Albendazole (ABZ) y sus respectivos metabolitos en perros.

Referencias
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20502879/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17673370/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT Reclutamiento Condiciones Patrocinador/Colaboradores Fecha de inicio Fases
NCT06367361 Not yet recruiting
Fascioliasis
Universidad Peruana Cayetano Heredia|National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID)
July 2024 Phase 2
NCT04920292 Completed
Filariasis
Swiss Tropical & Public Health Institute|Ifakara Health Institute|Drugs for Neglected Diseases
April 21 2022 Phase 1
NCT02636803 Withdrawn
Helminthiasis
Johns Hopkins Bloomberg School of Public Health|Universidad Peruana Cayetano Heredia
November 2019 Phase 2
NCT03035760 Completed
Helminthic Infection
National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID)
May 12 2017 Phase 1
NCT02234570 Completed
Neurocysticercosis
National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID)
November 17 2014 Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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