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Diminazene Aceturate Parasite inhibitor

Name: Diminazene Aceturate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4104
Rating: 5 (6 reviews)

Cat. No.: S4104

Diminazene(Diminazene diaceturate) is a di-amidine also known as 4,4-(1-Triazene–1,3–diyl)bis(benzenecarboximidamide), used as an effective trypanocidal agent. The main biochemical mechanism of the trypanocidal actions of Diminazene aceturate is by binding to trypanosomal kinetoplast DNA (kDNA) in a non-intercalative manner through specific interaction with sites rich in adenine-thymine base pairs. Diminazene aceturate is also an angiotensin-converting enzyme 2 (ACE2) activator and has strong and potent anti-inflammatory properties.

Diminazene Aceturate Parasite inhibitor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 515.52

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: S410401 Water]103 mg/mL]false]DMSO]19 mg/mL]false]Ethanol]Insoluble]false Pureza: 99.09%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
HPLC
SDS
Hoja de datos

99.09

Dianas relacionadas	Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Reverse Transcriptase HIV HCV Protease
Otros Parasite Inhibidores	Oxfendazole Oxibendazole Avermectin B1 (+/-)-nerolidol Emodepside Diclazuril Arteether Milbemycin Oxime Selamectin Eprinomectin

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular	515.52	Fórmula	C₁₄H₁₅N₇.2C₄H₇NO₃	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	908-54-3	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	Diminazene diaceturate			Smiles	CC(=O)NCC(=O)O.CC(=O)NCC(=O)O.C1=CC(=CC=C1C(=N)N)NN=NC2=CC=C(C=C2)C(=N)N

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

Water : 103 mg/mL

DMSO : 19 mg/mL (36.85 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.05mg/ml (0.10mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 1 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

In vitro	Diminazene is capable of inhibiting the P2 transporter activity and this activity is lost in one diminazene-adapted trypanosome line, this does not formally prove that TbAT1 transports diminazene, nor does it establish whether transporter in addition to P2 could be involved in diminazene uptake. Diminazene is rapidly accumulated through a single transporter in T. brucei brucei 427 with K_m value of 0.45 μM. [³H]Diminazene transport is also potently inhibited by pentamidine and adenosine, with K_i values of 0.21 μM and 0.25 μM, respectively. [3H]diminazene (2.5 μM) is clearly accumulated by yeast cells expressing TbAT1, with a rate of 0.0083 pmol/10⁷ cell/s, and this process is completely inhibited by the presence of 1 mM unlabeled diminazene aceturate.
In vivo	Diminazene aceturate (3.5 mg/kg) appeares to be effective in the first treatment of horses and mules infected with T. evansi, parasites are cleared from the peripheral blood of horses on days 1 and 7 and mules on days 1 and 14. Diminazene aceturate (DA) (7 mg/kg, i.m.) effectively clears the parasites from the blood of the infected treated dogs.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15105099/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12482651/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18155842/

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):