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Diminazene Aceturate Parasite inhibidor

Name: Diminazene Aceturate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4104
Rating: 5 (6 reviews)

Cat. No.S4104

Diminazene (Diminazene diaceturate) es una diamidina también conocida como 4,4-(1-Triazeno-1,3-diil)bis(bencenocarboximidamida), utilizada como un agente tripanocida eficaz. El principal mecanismo bioquímico de las acciones tripanocidas de Diminazene aceturate es mediante la unión al ADN del cinetoplasto (kDNA) tripanosomal de manera no intercalativa a través de una interacción específica con sitios ricos en pares de bases adenina-timina. Diminazene aceturate es también un activador de la enzima convertidora de angiotensina 2 (ACE2) y tiene fuertes y potentes propiedades antiinflamatorias.

Diminazene Aceturate Parasite inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 515.52

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Control de calidad

Lote: S410401 Water]103 mg/mL]false]DMSO]19 mg/mL]false]Ethanol]Insoluble]false Pureza: 99.09%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
HPLC
SDS
Hoja de datos

99.09

Dianas relacionadas	Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Reverse Transcriptase HIV HCV Protease
Otros Parasite Inhibidores	Oxibendazole Avermectin B1 Oxfendazole Diclazuril Arteether Milbemycin Oxime (+/-)-nerolidol Selamectin Emodepside Eprinomectin

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	515.52	Fórmula	C₁₄H₁₅N₇.2C₄H₇NO₃	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	908-54-3	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	Diminazene diaceturate			Smiles	CC(=O)NCC(=O)O.CC(=O)NCC(=O)O.C1=CC(=CC=C1C(=N)N)NN=NC2=CC=C(C=C2)C(=N)N

Solubilidad

In vitro
Lote:

Water : 103 mg/mL

DMSO : 19 mg/mL (36.85 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.05mg/ml (0.10mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 1 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

In vitro	Diminazene es capaz de inhibir la actividad del transportador P2 y esta actividad se pierde en una línea de tripanosoma adaptada a diminazene, esto no prueba formalmente que TbAT1 transporte diminazene, ni establece si otros transportadores además de P2 podrían estar involucrados en la captación de diminazene. Diminazene se acumula rápidamente a través de un único transportador en T. brucei brucei 427 con un valor de K_m de 0,45 μM. El transporte de [³H]Diminazene también es potentemente inhibido por pentamidina y adenosina, con valores de K_i de 0,21 μM y 0,25 μM, respectivamente. [3H]diminazene (2,5 μM) es claramente acumulado por células de levadura que expresan TbAT1, con una tasa de 0,0083 pmol/10⁷ células/s, y este proceso es completamente inhibido por la presencia de 1 mM de Diminazene aceturate sin marcar.
In vivo	Diminazene aceturate (3,5 mg/kg) parece ser eficaz en el primer tratamiento de caballos y mulas infectados con T. evansi, los Parasite se eliminan de la sangre periférica de los caballos los días 1 y 7 y de las mulas los días 1 y 14. Diminazene aceturate (DA) (7 mg/kg, i.m.) elimina eficazmente los Parasite de la sangre de los perros infectados tratados.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15105099/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12482651/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18155842/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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