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Benznidazole Parasite inhibidor

Name: Benznidazole
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3741
Rating: 5 (2 reviews)

Cat. No.S3741

Benznidazole (Radanil) es un derivado del nitroimidazol con actividad antiprotozoaria al interferir con la biosíntesis de proteínas de Parasite, influyendo en la producción de citoquinas y estimulando la fagocitosis del huésped.

Benznidazole Parasite inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 260.25

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.87%

99.87

Dianas relacionadas	Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Reverse Transcriptase HIV HCV Protease
Otros Parasite Inhibidores	Diminazene Aceturate Oxibendazole Avermectin B1 Oxfendazole Diclazuril Arteether Milbemycin Oxime (+/-)-nerolidol Selamectin Emodepside

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	260.25	Fórmula	C₁₂H₁₂N₄O₃	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	22994-85-0	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	Radanil			Smiles	C1=CC=C(C=C1)CNC(=O)CN2C=CN=C2[N+](=O)[O-]

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 52 mg/mL (199.8 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

In vitro	Benznidazole (BZL) inhibe la proliferación de células leucémicas no adherentes controlando el ciclo celular en la fase G0/G1 a través de la regulación al alza de p27. La inhibición del crecimiento inducida por este compuesto es un proceso reversible, no acompañado de una muerte celular significativa. Además de su actividad tripanocida, también tiene un efecto inmunomodulador sobre los macrófagos al bloquear la transcripción de algunos mediadores proinflamatorios sin alterar la expresión de interleucina 10.
In vivo	En ratones, la administración oral de Benznidazole (100 mg/kg): el tiempo para alcanzar la concentración máxima (Tmax) en plasma fue de 0,83 h, y la concentración máxima (Cmax) en plasma fue de 41,61 μg/ml. La vida media de eliminación (t_1/2b) de este compuesto fue de 2,03 h, y el tiempo medio de residencia (MRT) fue de 3,86 h. El volumen de distribución (V) y la depuración (CL), ambos en función de su biodisponibilidad (F), fueron de 38,81 ml y 13,29 ml/h, respectivamente. En ratas Wistar tratadas oralmente, los T_max de este químico son 2,0 y 1,1 h, respectivamente. Tmax de 15, 30 o 60 min, dependiendo de la dosis, en ratones BALB/c después del tratamiento intraperitoneal y Tmax de 1 a 5 h para perros tratados oralmente. Puede cruzar la barrera hematoencefálica y ejercer su acción en casos de Parasite del sistema nervioso central. Sin embargo, otros estudios han indicado que este compuesto tiene efectos tóxicos en el sistema nervioso central. Los perros tratados oralmente con él presentaron encefalopatía con características multifocales y trastornos clínicos, patológicos y neurológicos que fueron dosis dependientes y tiempo dependientes. Su biodistribución ocurre ampliamente, alcanzando el corazón y el colon, que son los órganos más relevantes para la infección por T. cruzi, y también el bazo, el cerebro, el hígado, los pulmones y los riñones.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23855487/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28167558/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT03892213	Completed	Chagas Disease	Drugs for Neglected Diseases\|PhinC Development	October 2014	Phase 1
NCT01755403	Completed	Chagas Disease	Barcelona Centre for International Health Research	December 2012	Phase 4
NCT01547533	Completed	Chagas Disease\|Lactation	Hospital de Niños R. Gutierrez de Buenos Aires	August 2011	--
NCT01489228	Unknown status	Chronic Chagas Disease Indeterminate	Drugs for Neglected Diseases\|Eisai Co. Ltd.	June 2011	Phase 2
NCT00699387	Completed	Chagas Disease	Hospital de Niños R. Gutierrez de Buenos Aires\|Thrasher Research Fund\|The Hospital for Sick Children\|Fundacion Bunge y Born (Argentina)\|Universidad Nacional de La Plata\|Consejo de Investigacion en Salud Gobierno de Buenos Aires	April 2007	Not Applicable

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