Benznidazole

N.º de catálogoS3741 Lote:S374101

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Datos técnicos

Fórmula

C12H12N4O3
Peso molecular 260.25 Número CAS 22994-85-0
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 52 mg/mL (199.8 mM)
Ethanol 5 mg/mL (19.21 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Benznidazole (Radanil) es un derivado del nitroimidazol con actividad antiprotozoaria al interferir con la biosíntesis de proteínas de Parasite, influyendo en la producción de citoquinas y estimulando la fagocitosis del huésped.
In vitro Benznidazole (BZL) inhibe la proliferación de células leucémicas no adherentes controlando el ciclo celular en la fase G0/G1 a través de la regulación al alza de p27. La inhibición del crecimiento inducida por este compuesto es un proceso reversible, no acompañado de una muerte celular significativa. Además de su actividad tripanocida, también tiene un efecto inmunomodulador sobre los macrófagos al bloquear la transcripción de algunos mediadores proinflamatorios sin alterar la expresión de interleucina 10.
In vivo En ratones, la administración oral de Benznidazole (100 mg/kg): el tiempo para alcanzar la concentración máxima (Tmax) en plasma fue de 0,83 h, y la concentración máxima (Cmax) en plasma fue de 41,61 μg/ml. La vida media de eliminación (t1/2b) de este compuesto fue de 2,03 h, y el tiempo medio de residencia (MRT) fue de 3,86 h. El volumen de distribución (V) y la depuración (CL), ambos en función de su biodisponibilidad (F), fueron de 38,81 ml y 13,29 ml/h, respectivamente. En ratas Wistar tratadas oralmente, los Tmax de este químico son 2,0 y 1,1 h, respectivamente. Tmax de 15, 30 o 60 min, dependiendo de la dosis, en ratones BALB/c después del tratamiento intraperitoneal y Tmax de 1 a 5 h para perros tratados oralmente. Puede cruzar la barrera hematoencefálica y ejercer su acción en casos de Parasite del sistema nervioso central. Sin embargo, otros estudios han indicado que este compuesto tiene efectos tóxicos en el sistema nervioso central. Los perros tratados oralmente con él presentaron encefalopatía con características multifocales y trastornos clínicos, patológicos y neurológicos que fueron dosis dependientes y tiempo dependientes. Su biodistribución ocurre ampliamente, alcanzando el corazón y el colon, que son los órganos más relevantes para la infección por T. cruzi, y también el bazo, el cerebro, el hígado, los pulmones y los riñones.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    THP-1 cells

  • Concentraciones

    0.1, 0.5 or 1 mM

  • Tiempo de incubación

    24 or 48 h

  • Método

    20000 cells in 200 mL of complete medium were incubated in quadruplicate in a 96-well plate in the presence of this compound (0.1, 0.5 and 1 mM) or vehicle (0.1% DMSO) for 24 or 48 h and then 20 mL of MTT solution (5 mg/mL in phosphate-buffered saline [PBS]) was added to each well. After 2 h at 37 ℃, the MTT solution was removed and precipitated formazan was solubilized in 200 mL DMSO. Formazan production was then measured at OD545nm in a micro plate spectrophotometer, with DMSO as blank.
Estudio en animales:

[2]
  • Modelos animales

    Swiss mice 

  • Dosificaciones

    100 mg/kg

  • Administración

    by gavage

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23855487/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28167558/

Sellecks Benznidazole Ha sido citado por 2 Publicaciones

The Catalysis Mechanism of E. coli Nitroreductase A, a Candidate for Gene-Directed Prodrug Therapy: Potentiometric and Substrate Specificity Studies [ Int J Mol Sci, 2024, 25(8)4413] PubMed: 38673999
Activity of Drug Combinations against Mycobacterium abscessus Grown in Aerobic and Hypoxic Conditions [ Microorganisms, 2022, 10(7)1421] PubMed: 35889140

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