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Batefenterol AChR antagonista

Name: Batefenterol
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S0032
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.S0032

Batefenterol (GSK961081, TD-5959) es tanto un antagonista del receptor muscarínico como un agonista del receptor β2-adrenérgico con Ki de 1,4 nM, 1,3 nM y 3,7 nM para los receptores muscarínicos hM2, hM3 y el receptor β2-adrenérgico humano, respectivamente.

Batefenterol AChR antagonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 740.24

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Control de calidad

Lote: S003201 DMSO]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureza: 99.09%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
HPLC
SDS
Hoja de datos

99.09

Dianas relacionadas	Adrenergic Receptor 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Otros AChR Inhibidores	PNU-120596 Benzethonium Chloride Arecoline HBr Lycorine Otilonium Bromide (-)-Huperzine A (HupA) Hyoscyamine Cytisine Nitenpyram Palmatine

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	740.24	Fórmula	C₄₀H₄₂ClN₅O₇	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	743461-65-6	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	GSK961081, TD-5959			Smiles	COC1=CC(=C(C=C1CNCC(C2=C3C=CC(=O)NC3=C(C=C2)O)O)Cl)NC(=O)CCN4CCC(CC4)OC(=O)NC5=CC=CC=C5C6=CC=CC=C6

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (135.09 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	hM3 muscarinic receptor (Cell-free assay) 1.3 nM(Ki) hM2 muscarinic receptor (Cell-free assay) 1.4 nM(Ki) hβ2-adrenoceptor (Cell-free assay) 3.7 nM(Ki)
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25100753/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT02064504	Completed	Pulmonary Disease Chronic Obstructive	GlaxoSmithKline	February 19 2014	Phase 1
NCT00550225	Completed	Pulmonary Disease Chronic Obstructive	Theravance Biopharma\|GlaxoSmithKline	November 29 2007	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):