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Tigecycline Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics inhibidor

Name: Tigecycline
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1403
Rating: 5 (16 reviews)

Cat. No.S1403

Tigecycline es bacteriostática y es un inhibidor de la síntesis de proteínas al unirse a la subunidad ribosomal 30S de las bacterias y, por lo tanto, bloquear la entrada de Aminoacyl-tRNA en el sitio A del ribosoma durante la traducción procariótica. Este compuesto induce la autophagy al regular a la baja la vía PI3K-AKT-mTOR.

Tigecycline Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 585.65

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.86%

99.86

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Otros Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics Inhibidores	Staurosporine (STS) Cyclosporin A Oligomycin A (MCH 32) Puromycin Dihydrochloride Nigericin sodium salt Geldanamycin (NSC 122750) Honokiol Streptozotocin (STZ) Sodium Monensin (NSC 343257) Cephalomannine

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Concentración	Tiempo de incubación	Formulación	Descripción de la actividad	PMID
THP-1	Antibacterial assay		24 hrs		Antibacterial activity against Staphylococcus aureus SCV isolated from cystic fibrosis patient infected in human THP-1 cells assessed as log reduction of intracellular CFU level after 24 hrs in presence of thymidine	19188393
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	585.65	Fórmula	C₂₉H₃₉N₅O₈	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	220620-09-7	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	GAR-936, WAY-GAR-936, TBG-MINO			Smiles	CC(C)(C)NCC(=O)NC1=CC(=C2CC3CC4C(C(=O)C(=C(C4(C(=O)C3=C(C2=C1O)O)O)O)C(=O)N)N(C)C)N(C)C

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (170.75 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	Saline Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	30.000mg/ml (51.23mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 30 mg of this product to 1 ml of physiological saline (0.9% NaCL solution), mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

In vitro	Tigecycline evade las bombas de eflujo Tet(A-E), que representan la mayor parte de la resistencia adquirida a la tetraciclina y la minociclina en Enterobacteriaceae y Acinetobacter spp. Este compuesto se une a los ribosomas bacteriales que han sido modificados por la proteína Tet(M), un mecanismo que compromete todas las tetraciclinas disponibles y que es frecuente en cocos Gram-positivos y Neisseria spp. Permanece vulnerable a las bombas de eflujo multidrogas codificadas cromosómicamente de Proteeae y Pseudomonas aeruginosa, y a Tet(X), una monooxigenasa degradadora de tetraciclina que se encuentra, aunque raramente, en Bacteroides spp. Sus CMI para enterococos, estafilococos y estreptococos son en su mayoría de 0,06–0,25 mg/L, de nuevo con poca o ninguna desviación en la distribución. Este agente es propenso a la oxidación, y los valores de CMI, particularmente para los aislados más susceptibles, pueden aumentar si el fármaco se añade a un caldo que se ha oxigenado durante el almacenamiento, o si los medios que contienen el fármaco se almacenan antes de la inoculación. Es un sustrato pobre para las bombas de eflujo específicas de tetraciclina, y todavía se une a los ribosomas que han sido modificados por la proteína Tet(M). Este antibacteriano ha demostrado actividad contra una amplia variedad de patógenos Gram-positivos y Gram-negativos, incluidas cepas multirresistentes. Es activo contra muchos organismos Gram-positivos y negativos, incluidos Staphylococcus aureus resistente a meticilina, enterococos de sensibilidad intermedia y resistentes a vancomicina, y Escherichia coli y Klebsiella pneumoniae productores de -lactamasa de espectro extendido. Este compuesto exhibe actividad antibacteriana contra un amplio espectro de bacterias aeróbicas y anaeróbicas. Es un agente antibacteriano de amplio espectro, inhibidor de proteínas, que posee actividad contra cepas resistentes a otros agentes quimioterapéuticos. Este químico demuestra actividades in vitro contra las cepas de GISA y las cepas estafilocócicas resistentes y susceptibles a meticilina probadas (CMI a la cual el 90% de los aislados probados son inhibidos [CMI90s], 0,5 a 1 μg/ml). Tiene CMI90s de 0,25 μg/ml para todas las cepas de S. pneumoniae y demuestra actividades similares contra todas las cepas de S. pneumoniae probadas.
In vivo	Tigecycline es bactericida contra S. aureus sensible a meticilina (MSSA) en el modelo de osteomielitis de conejo y exhibe una actividad buena, pero no excelente, en la neumonía por Legionella pneumophila en cobayas. Este compuesto a 50 mg/kg dos veces al día no fue tóxico para ratones. Es eficaz para inhibir el crecimiento de CPNM in vivo al disminuir la proliferación y aumentar la apoptosis de las células tumorales.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16120626/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16838243/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12121938/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27009695/

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	Imágenes	PMID
Western blot	E-cadherin / Vimentin CDK2 / Cyclin E Cox-1 / Cox-2 / Cox-4 p-AMPKα / AMPKα / p-mTOR / mTOR / p-p70S6K / p70S6K / p-4E-BP-1 / 4E-BP1 p62 / LC3-I / LC3-II Cyclin D1 / CDK2 / p21		26621850
Growth inhibition assay	Cell viability		30247801

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT06049771	Recruiting	Carbapenem-resistant Enterobacteriaceae	Phramongkutklao College of Medicine and Hospital\|Silpakorn University	September 17 2023	Not Applicable
NCT05698160	Not yet recruiting	Blood Coagulation Disorder	The Affiliated Nanjing Drum Tower Hospital of Nanjing University Medical School	May 1 2023	--
NCT04937894	Recruiting	Infectious Disease	Shandong University\|Shandong Provincial Hospital	June 1 2021	--
NCT04724798	Unknown status	Extracorporeal Membrane Oxygenation\|Pharmacokinetics\|Tigecycline	Nanfang Hospital Southern Medical University	January 20 2020	--
NCT04489459	Unknown status	Treatment of Blood Stream Infections Due to Multidrug-Resistant Klebsiella Pneumoniae	Al-Azhar University	September 21 2019	Phase 4

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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