solo para uso en investigación

Rifabutin (LM427) Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics inhibidor

Cat. No.S1741

Rifabutina (LM427, Ansamicina) es un antibiótico ansamicina semisintético, que se utiliza en el tratamiento de Mycobacterium avium intracellulare (MAI) y tuberculosis.
Rifabutin (LM427) Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 847

Saltar a

Control de calidad

Lote: Pureza: 99.99%
99.99

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 847 Fórmula

C46H62N4O11

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 72559-06-9 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos LM427, Ansamycin Smiles CC1C=CC=C(C(=O)N=C2C(=C3C(=C4C2=NC5(N4)CCN(CC5)CC(C)C)C6=C(C(=C3O)C)OC(C6=O)(OC=CC(C(C(C(C(C(C1O)C)O)C)OC(=O)C)C)OC)C)O)C

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (118.06 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

In vitro
Rifabutina (LM427) tiene un amplio espectro de actividad antimicrobiana y es considerablemente más activa que la rifampicina in vitro contra el complejo Mycobacterium avium (MAC), Mycobacterium tuberculosis y Mycobacterium leprae. También es activa contra la mayoría de las micobacterias atípicas, incluyendo Mycobacterium kansasii, pero Mycobacterium chelonae es relativamente resistente. Este compuesto también es activo contra estafilococos, estreptococos del grupo A, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Helicobacter pylori, Chlamydia trachomatis y Toxoplasma gondii. Muestra un perfil de selectividad isoenzimática similar al producido por la Rifampicina, pero la inducción máxima alcanzable del citocromo P-450 3A por la Rifabutina es aproximadamente dos veces menor en comparación con la Rifampicina. Mejora la glucuronidación de 1-naftol, 4-hidroxibifenilo y beta-estradiol por un factor de dos a tres.
In vivo
Rifabutina (LM427) aumenta la expresión de ARNm de CYP3A4 humano, el contenido de proteínas de CYP3A4, la actividad de testosterona 6ss-hidroxilasa y la actividad de dexametasona 6-hidroxilasa en 7.4-, 3.0-, 2.4- y 1.9-veces, respectivamente, en ratones quiméricos. Cuando se combina con Pirimetamina (10 mg/kg), este compuesto (100 mg/kg) protege al 75% de los ratones infectados con un inóculo letal de taquizoítos o quistes de Toxoplasma gondii contra la muerte.
Referencias
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8203856/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT Reclutamiento Condiciones Patrocinador/Colaboradores Fecha de inicio Fases
NCT05684705 Recruiting
Bacterial Infections
BioVersys AG|CW-Research and Management GmbH
September 1 2023 Phase 1
NCT05684718 Completed
Bacterial Infections
BioVersys AG|CRU Hungary Kft
February 1 2023 Phase 1
NCT05537142 Recruiting
Healthy Participants
BioVersys AG|CRU Hungary Kft
September 2 2022 Phase 1
NCT04672525 Recruiting
Prosthetic Infection
Tourcoing Hospital
November 8 2021 Phase 3
NCT05086107 Completed
Renal Impairment
BioVersys AG|CRU Hungary Kft|CRU Hungary Early Phase Unit
October 8 2021 Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

Por favor, introduzca su nombre.
Por favor, introduzca su correo electrónico. Por favor, introduzca una dirección de correo electrónico válida.
Por favor, escríbanos algo.