solo para uso en investigación
Cat. No.S1741
| Dianas relacionadas | Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Parasite Reverse Transcriptase HIV |
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| Otros Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics Inhibidores | Staurosporine (STS) Cyclosporin A Oligomycin A (MCH 32) Puromycin Dihydrochloride Nigericin sodium salt Geldanamycin (NSC 122750) Honokiol Streptozotocin (STZ) Sodium Monensin (NSC 343257) Cephalomannine |
| Peso molecular | 847 | Fórmula | C46H62N4O11 |
Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) | |
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| Nº CAS | 72559-06-9 | Descargar SDF | Almacenamiento de soluciones madre |
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| Sinónimos | LM427, Ansamycin | Smiles | CC1C=CC=C(C(=O)N=C2C(=C3C(=C4C2=NC5(N4)CCN(CC5)CC(C)C)C6=C(C(=C3O)C)OC(C6=O)(OC=CC(C(C(C(C(C(C1O)C)O)C)OC(=O)C)C)OC)C)O)C | ||
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In vitro |
DMSO
: 100 mg/mL
(118.06 mM)
Ethanol : 100 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)
Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)
Resultados del cálculo:
Concentración de trabajo: mg/ml;
Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.
Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.
| In vitro |
Rifabutina (LM427) tiene un amplio espectro de actividad antimicrobiana y es considerablemente más activa que la rifampicina in vitro contra el complejo Mycobacterium avium (MAC), Mycobacterium tuberculosis y Mycobacterium leprae. También es activa contra la mayoría de las micobacterias atípicas, incluyendo Mycobacterium kansasii, pero Mycobacterium chelonae es relativamente resistente. Este compuesto también es activo contra estafilococos, estreptococos del grupo A, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Helicobacter pylori, Chlamydia trachomatis y Toxoplasma gondii. Muestra un perfil de selectividad isoenzimática similar al producido por la Rifampicina, pero la inducción máxima alcanzable del citocromo P-450 3A por la Rifabutina es aproximadamente dos veces menor en comparación con la Rifampicina. Mejora la glucuronidación de 1-naftol, 4-hidroxibifenilo y beta-estradiol por un factor de dos a tres.
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| In vivo |
Rifabutina (LM427) aumenta la expresión de ARNm de CYP3A4 humano, el contenido de proteínas de CYP3A4, la actividad de testosterona 6ss-hidroxilasa y la actividad de dexametasona 6-hidroxilasa en 7.4-, 3.0-, 2.4- y 1.9-veces, respectivamente, en ratones quiméricos. Cuando se combina con Pirimetamina (10 mg/kg), este compuesto (100 mg/kg) protege al 75% de los ratones infectados con un inóculo letal de taquizoítos o quistes de Toxoplasma gondii contra la muerte.
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Referencias |
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(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)
| Número NCT | Reclutamiento | Condiciones | Patrocinador/Colaboradores | Fecha de inicio | Fases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05684705 | Recruiting | Bacterial Infections |
BioVersys AG|CW-Research and Management GmbH |
September 1 2023 | Phase 1 |
| NCT05684718 | Completed | Bacterial Infections |
BioVersys AG|CRU Hungary Kft |
February 1 2023 | Phase 1 |
| NCT05537142 | Recruiting | Healthy Participants |
BioVersys AG|CRU Hungary Kft |
September 2 2022 | Phase 1 |
| NCT04672525 | Recruiting | Prosthetic Infection |
Tourcoing Hospital |
November 8 2021 | Phase 3 |
| NCT05086107 | Completed | Renal Impairment |
BioVersys AG|CRU Hungary Kft|CRU Hungary Early Phase Unit |
October 8 2021 | Phase 1 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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