Datos técnicos
| Fórmula | C46H62N4O11 |
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| Peso molecular | 847 | Número CAS | 72559-06-9 | ||||
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | DMSO | 100 mg/mL (118.06 mM) | ||||
| Ethanol | 100 mg/mL (118.06 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.) |
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* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
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Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | Rifabutina (LM427, Ansamicina) es un antibiótico ansamicina semisintético, que se utiliza en el tratamiento de Mycobacterium avium intracellulare (MAI) y tuberculosis. |
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| In vitro | Rifabutina (LM427) tiene un amplio espectro de actividad antimicrobiana y es considerablemente más activa que la rifampicina in vitro contra el complejo Mycobacterium avium (MAC), Mycobacterium tuberculosis y Mycobacterium leprae. También es activa contra la mayoría de las micobacterias atípicas, incluyendo Mycobacterium kansasii, pero Mycobacterium chelonae es relativamente resistente. Este compuesto también es activo contra estafilococos, estreptococos del grupo A, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Helicobacter pylori, Chlamydia trachomatis y Toxoplasma gondii. Muestra un perfil de selectividad isoenzimática similar al producido por la Rifampicina, pero la inducción máxima alcanzable del citocromo P-450 3A por la Rifabutina es aproximadamente dos veces menor en comparación con la Rifampicina. Mejora la glucuronidación de 1-naftol, 4-hidroxibifenilo y beta-estradiol por un factor de dos a tres. |
| In vivo | Rifabutina (LM427) aumenta la expresión de ARNm de CYP3A4 humano, el contenido de proteínas de CYP3A4, la actividad de testosterona 6ss-hidroxilasa y la actividad de dexametasona 6-hidroxilasa en 7.4-, 3.0-, 2.4- y 1.9-veces, respectivamente, en ratones quiméricos. Cuando se combina con Pirimetamina (10 mg/kg), este compuesto (100 mg/kg) protege al 75% de los ratones infectados con un inóculo letal de taquizoítos o quistes de Toxoplasma gondii contra la muerte. |
Protocolo (de referencia)
Referencias
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Sellecks Rifabutin (LM427) Ha sido citado por 8 Publicaciones
| Low-Dose Rifabutin Increases Cytotoxicity in Antimitotic-Drug-Treated Resistant Cancer Cells by Exhibiting Strong P-gp-Inhibitory Activity [ Int J Mol Sci, 2022, 23(13)7383] | PubMed: 35806386 |
| Terconazole, an Azole Antifungal Drug, Increases Cytotoxicity in Antimitotic Drug-Treated Resistant Cancer Cells with Substrate-Specific P-gp Inhibitory Activity [ Int J Mol Sci, 2022, 23(22)13809] | PubMed: 36430288 |
| Efficacy and Mode of Action of a Direct Inhibitor of Mycobacterium abscessus InhA [ ACS Infect Dis, 2022, 8(10):2171-2186] | PubMed: 36107992 |
| Activity of Drug Combinations against Mycobacterium abscessus Grown in Aerobic and Hypoxic Conditions [ Microorganisms, 2022, 10(7)1421] | PubMed: 35889140 |
| Targeting Intracellular Mycobacteria Using Nanosized Niosomes Loaded with Antibacterial Agents [ Nanomaterials (Basel), 2021, 11(8)1984] | PubMed: 34443815 |
| Rifabutin is bactericidal against intracellular and extracellular forms of Mycobacterium abscessus [ Antimicrob Agents Chemother, 2020, AAC.00363-20] | PubMed: 32816730 |
| Rifabutin Suppresses Inducible Clarithromycin Resistance in Mycobacterium abscessus by Blocking Induction of whiB7 and erm41. [ Antibiotics (Basel), 2020, 9(2)] | PubMed: 32050554 |
| Rifabutin Suppresses Inducible Clarithromycin Resistance inMycobacterium abscessusby Blocking Induction ofwhiB7anderm41 [ Antibiotics , 2020, 9(2), 72] | PubMed: none |
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