Name: Ramipril
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1793
Rating: 5 (1 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.46%

99.46

Dianas relacionadas	Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
Otros RAAS Inhibidores	Temocapril HCl Imidapril HCl VTP-27999 TFA Temocapril Zofenopril calcium Delapril Hydrochloride

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	416.51	Fórmula	C₂₃H₃₂N₂O₅	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	87333-19-5	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	HOE-498			Smiles	CCOC(=O)C(CCC1=CC=CC=C1)NC(C)C(=O)N2C3CCCC3CC2C(=O)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 83 mg/mL (199.27 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 83 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.150mg/ml (9.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 83 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Características	A pro-drug converted to its active metabolite, ramiprilat, by liver esterase enzymes.
Targets/IC₅₀/Ki	ACE 5 nM
In vitro	Ramipril es un inhibidor de la enzima convertidora de angiotensina (ACE) con una IC50 de 5 nM. Este compuesto potencia la actividad de la CK2 asociada a la ACE y la fosforilación de la ACE Ser¹²⁷⁰ en células endoteliales cultivadas, pero es incapaz de activar la JNK o estimular la acumulación nuclear de c-Jun en células endoteliales que expresan un mutante S1270A ACE o en células deficientes en ACE. El tratamiento prolongado con este producto químico aumenta la expresión de la ACE en cultivos primarios de células endoteliales humanas e in vivo (pulmón de ratón), lo que puede prevenirse mediante el pretratamiento con el inhibidor de JNK SP600125. Muestra un efecto poco mejorado sobre la tasa de apoptosis endotelial in vitro inducida por el método de privación de suero.
In vivo	La administración crónica in vivo de Ramipril a ratas a una dosis que tiene efectos hipotensores similares en HUVEC in vitro reduce significativamente la tasa de apoptosis inducida por LPS en comparación con otros inhibidores de la ACE, lo que contrasta con el efecto de apoptosis in vitro. Este compuesto inhibe la presión arterial sistólica (PAS) con una IC50 de 1,97 mg/kg en ratas espontáneamente hipertensas (SHR). En combinación con el bloqueo del receptor AT1 por candesartán-cilexetil, aumenta la reducción de la PAS de forma sinérgica en lugar de aditiva. La administración de este producto químico a ratas espontáneamente hipertensas (SHR) produce una inhibición significativa de la ACE aórtica y pulmonar con una IC50 de ~5 mg/kg, pero muestra poco efecto sobre la ACE cerebral ex vivo. Este agente previene la disfunción de las células beta en ratones tratados con osteoprotegerina mediante la disminución de la infiltración de monocitos/macrófagos de los islotes, la fibrosis y la apoptosis, lo que implica una disminución de las expresiones de RAS, los genes de factores de crecimiento y las moléculas inflamatorias.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2905962/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14615289/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18004652/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15076168/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2557876/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20832449/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT05438316	Completed	Bioequivalence	Pharmtechnology LLC\|Ligand Research LLC	June 17 2022	Phase 1
NCT03475186	Active not recruiting	Glioblastoma\|Radiotherapy; Complications\|Cognitive Decline\|Chemoradiation	Wake Forest University Health Sciences\|National Cancer Institute (NCI)	March 25 2019	Phase 2
NCT03440177	Recruiting	Obesity Morbid	Norwegian University of Science and Technology\|St. Olavs Hospital\|Volvat Medisinsk Senter Stokkan\|Namsos Hospital\|Alesund Hospital	January 2 2018	--
NCT01743014	Unknown status	Diabetes Type 2\|Diabetic Nephropathy\|Vascular Disease	AHEPA University Hospital\|Aristotle University Of Thessaloniki	July 2012	Phase 4

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
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C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Ramipril RAAS inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 416.51