Ramipril

N.º de catálogoS1793 Lote:S179302

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Datos técnicos

Fórmula

C23H32N2O5
Peso molecular 416.51 Número CAS 87333-19-5
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 83 mg/mL (199.27 mM)
Ethanol 83 mg/mL (199.27 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Ramipril (HOE-498) es un inhibidor de la enzima convertidora de angiotensina (ACE) con una IC50 de 5 nM.
Objetivos
ACE
5 nM
In vitro

Ramipril es un inhibidor de la enzima convertidora de angiotensina (ACE) con una IC50 de 5 nM. Este compuesto potencia la actividad de la CK2 asociada a la ACE y la fosforilación de la ACE Ser1270 en células endoteliales cultivadas, pero es incapaz de activar la JNK o estimular la acumulación nuclear de c-Jun en células endoteliales que expresan un mutante S1270A ACE o en células deficientes en ACE. El tratamiento prolongado con este producto químico aumenta la expresión de la ACE en cultivos primarios de células endoteliales humanas e in vivo (pulmón de ratón), lo que puede prevenirse mediante el pretratamiento con el inhibidor de JNK SP600125. Muestra un efecto poco mejorado sobre la tasa de apoptosis endotelial in vitro inducida por el método de privación de suero.

In vivo

La administración crónica in vivo de Ramipril a ratas a una dosis que tiene efectos hipotensores similares en HUVEC in vitro reduce significativamente la tasa de apoptosis inducida por LPS en comparación con otros inhibidores de la ACE, lo que contrasta con el efecto de apoptosis in vitro. Este compuesto inhibe la presión arterial sistólica (PAS) con una IC50 de 1,97 mg/kg en ratas espontáneamente hipertensas (SHR). En combinación con el bloqueo del receptor AT1 por candesartán-cilexetil, aumenta la reducción de la PAS de forma sinérgica en lugar de aditiva. La administración de este producto químico a ratas espontáneamente hipertensas (SHR) produce una inhibición significativa de la ACE aórtica y pulmonar con una IC50 de ~5 mg/kg, pero muestra poco efecto sobre la ACE cerebral ex vivo. Este agente previene la disfunción de las células beta en ratones tratados con osteoprotegerina mediante la disminución de la infiltración de monocitos/macrófagos de los islotes, la fibrosis y la apoptosis, lo que implica una disminución de las expresiones de RAS, los genes de factores de crecimiento y las moléculas inflamatorias.

Características Un profármaco convertido a su metabolito activo, ramiprilato, por las enzimas esterasas hepáticas.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[3]
  • Líneas celulares

    Human umbilical vein endothelial cells (HUVECs)

  • Concentraciones

    ~1 μM

  • Tiempo de incubación

    24 hours

  • Método

    The HUVECs are pretreated with the active metabolites of Ramipril for 24 hours. A serum deprivation method is used to induce apoptosis in the presence of this compound for an additional 24 hours. The rate of apoptosis is then determined using flow cytometry with two makers annexinV fluorescein isothiocyanate (FITC+) and propidium iodide (PI).
Estudio en animales:

[4]
  • Modelos animales

    Male spontaneously hypertensive rats

  • Dosificaciones

    0.03-10 mg/kg

  • Administración

    Gavage, every day

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2905962/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14615289/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18004652/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15076168/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2557876/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20832449/

Sellecks Ramipril Ha sido citado por 1 Publicación

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704

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