solo para uso en investigación

Perindopril Erbumine RAAS inhibidor

Name: Perindopril Erbumine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1506
Rating: 5 (2 reviews)

Cat. No.S1506

Perindopril Erbumine (S9490-3) es un profármaco que se metaboliza in vivo por hidrólisis del grupo éster para formar Perindoprilat, el metabolito biológicamente activo, un potente inhibidor de la ECA con una CI50 de 1,05 nM. Este compuesto se utiliza para estudios in vivo y Perindoprilat se recomienda para investigación in vitro.

Perindopril Erbumine RAAS inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 441.6

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.99%

99.99

Dianas relacionadas	Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
Otros RAAS Inhibidores	Temocapril HCl Imidapril HCl VTP-27999 TFA Temocapril Zofenopril calcium Delapril Hydrochloride

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	441.6	Fórmula	C₁₉H₃₂N₂O₅.C₄H₁₁N	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	107133-36-8	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	S9490-3			Smiles	CCCC(C(=O)OCC)NC(C)C(=O)N1C2CCCCC2CC1C(=O)O.CC(C)(C)N

Solubilidad

In vitro
Lote:

Ethanol : 88 mg/mL

Water : 30 mg/mL

DMSO : Insoluble
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Clear solution	Saline Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	30.000mg/ml (67.93mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 30 mg of this product to 1 ml of physiological saline (0.9% NaCL solution), mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	ACE 1.05 nM
In vitro	Perindopril Erbumine muestra una mayor afinidad de unión por los sitios de unión de bradicinina que por los sitios de unión de angiotensina I de la enzima convertidora de angiotensina (ECA) con una relación de selectividad bradicinina/angiotensina I de 1,44. Este compuesto inhibe la actividad de conversión de angiotensina y de Aβ42 a Aβ40 de la ECA mutada que contiene dos dominios activos (F-ACE) con IC50 de 0,03-0,1 μM y 0,01-0,03 μM, respectivamente. No presenta (~2 μM) citotoxicidad significativa hacia las células SCC-VII y KB, pero puede reducir significativamente la producción de angiotensina II y la transcripción de VEGF en las células KB de manera dependiente de la concentración.
In vivo	La administración oral de Perindopril Erbumine a 2 mg/kg/día tiene un efecto inhibidor significativo sobre el crecimiento tumoral de SCC-VII y reduce la formación de vasos sanguíneos alrededor de los tumores in vivo debido a la supresión de la angiogénesis inducida por VEGF. La administración de este compuesto a 2 mg/kg/día muestra un fuerte efecto inhibidor del crecimiento tumoral BNL-HCC en ratas similar al de 20 mg/kg/día y en contraste con los antagonistas del receptor AT1-R candesartán o losartán que a la dosis de 20 mg/kg/día no tienen efecto inhibidor. La administración de este químico a 3 mg/kg/día inhibe significativamente la apoptosis inducida por LPS en un 6,4 % en RAEC in vivo, en comparación con el 3,2 % del ramipril. La administración de este compuesto (1 mg/kg/día) suprime significativamente la actividad de la ECA hipocampal y previene el deterioro cognitivo y el daño cerebral en ratas con enfermedad de Alzheimer (EA).
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17716647/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19773553/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15449186/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11309359/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18004652/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21593435/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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