Datos técnicos
| Fórmula | C19H32N2O5.C4H11N |
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| Peso molecular | 441.6 | Número CAS | 107133-36-8 | |
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | Water | 88 mg/mL (199.27 mM) | |
| Ethanol | 88 mg/mL (199.27 mM) | |||
| DMSO | Insoluble | |||
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* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
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Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | Perindopril Erbumine (S9490-3) es un profármaco que se metaboliza in vivo por hidrólisis del grupo éster para formar Perindoprilat, el metabolito biológicamente activo, un potente inhibidor de la ECA con una CI50 de 1,05 nM. Este compuesto se utiliza para estudios in vivo y Perindoprilat se recomienda para investigación in vitro. | ||
|---|---|---|---|
| Objetivos |
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| In vitro | Perindopril Erbumine muestra una mayor afinidad de unión por los sitios de unión de bradicinina que por los sitios de unión de angiotensina I de la enzima convertidora de angiotensina (ECA) con una relación de selectividad bradicinina/angiotensina I de 1,44. Este compuesto inhibe la actividad de conversión de angiotensina y de Aβ42 a Aβ40 de la ECA mutada que contiene dos dominios activos (F-ACE) con IC50 de 0,03-0,1 μM y 0,01-0,03 μM, respectivamente. No presenta (~2 μM) citotoxicidad significativa hacia las células SCC-VII y KB, pero puede reducir significativamente la producción de angiotensina II y la transcripción de VEGF en las células KB de manera dependiente de la concentración. | ||
| In vivo | La administración oral de Perindopril Erbumine a 2 mg/kg/día tiene un efecto inhibidor significativo sobre el crecimiento tumoral de SCC-VII y reduce la formación de vasos sanguíneos alrededor de los tumores in vivo debido a la supresión de la angiogénesis inducida por VEGF. La administración de este compuesto a 2 mg/kg/día muestra un fuerte efecto inhibidor del crecimiento tumoral BNL-HCC en ratas similar al de 20 mg/kg/día y en contraste con los antagonistas del receptor AT1-R candesartán o losartán que a la dosis de 20 mg/kg/día no tienen efecto inhibidor. La administración de este químico a 3 mg/kg/día inhibe significativamente la apoptosis inducida por LPS en un 6,4 % en RAEC in vivo, en comparación con el 3,2 % del ramipril. La administración de este compuesto (1 mg/kg/día) suprime significativamente la actividad de la ECA hipocampal y previene el deterioro cognitivo y el daño cerebral en ratas con enfermedad de Alzheimer (EA). |
Protocolo (de referencia)
| Estudio en animales:[3] |
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Referencias
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Sellecks Perindopril Erbumine Ha sido citado por 2 Publicaciones
| Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] | PubMed: 39581704 |
| Brain Renin-Angiotensin System Blockade Attenuates Methamphetamine-Induced Hyperlocomotion and Neurotoxicity [ Neurotherapeutics, 2018, 15(2):500-510] | PubMed: 29464572 |
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