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Nevirapine (NSC 641530) Reverse Transcriptase Inhibidor

Cat. No.: S1742

Nevirapine (NSC 641530, NVP) es un inhibidor no nucleosídico de la Reverse Transcriptase (INNTI) utilizado para tratar la infección por el VIH-1 y el SIDA.
Nevirapine (NSC 641530) Reverse Transcriptase Inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 266.3

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: Pureza: 99.66%
99.66

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Líneas celulares Tipo de ensayo Concentración Tiempo de incubación Formulación Descripción de la actividad PMID
CEM-SS cells Function assay Antiviral activity against HIV1 RF in CEM-SS cells assessed as inhibition of virus-induced cytopathic effect by XTT assay, EC50=1.5 nM
human MT4 cells Function assay Antiviral activity against Human immunodeficiency virus 1 subtype C infected in human MT4 cells assessed as reduction in virus induced cytopathicity, EC50=0.00488 μM
human Jurkat E6-1 cells Function assay 2 days Antiviral activity against HIV1 Env-pseudovirus infected in human Jurkat E6-1 cells after 2 days by luciferase assay, IC50=0.04 μM
human C1866 cells Cytotoxicity assay 72 h Cytotoxicity against human C1866 cells after 72 hrs by MTT assay, EC50=0.04943 μM
human MT2 cells Function assay 4 days Antiviral activity against wild type HIV1 3B infected in human MT2 cells assessed as inhibition of p24 antigen production after 4 days by ELISA, EC50=0.053 μM
HeLa cells Function assay Antiviral activity against wild type HIV1 in HeLa cells by MAGI assay, IC50=0.053 μM
293T cells Function assay Inhibition of wild type HIV1 reverse transcriptase in 293T cells, IC50=0.06 μM
MDCK2 cells Function assay 10 μM Inhibition of human MRP2 expressed in MDCK2 cells assessed as increase in intracellular CMF fluorescence at 10 uM by CMFDA assay
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Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular 266.3 Fórmula

C15H14N4O

 Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 129618-40-2 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos NSC 641530,NVP Smiles CC1=C2C(=NC=C1)N(C3=C(C=CC=N3)C(=O)N2)C4CC4

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 53 mg/mL (199.02 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Reverse transcriptase
In vitro

Nevirapine (NSC 641530) is a non-nucleoside RT inhibitor with a well-characterized inhibitory activity on RT enzymes of retroviral origin. It is also an effective inhibitor of the endogenous RT in murine and human cell lines. This compound is a highly specific inhibitor of HIV-1 reverse transcriptase (RT) which exhibits an IC50 = 84 nM in enzyme assays and IC50 = 40nM against HIV-1 replication in cell culture. It alters the cleavage specificity of the RNase H, resulting in Nevirapine-induced stimulation of RNase H activity beyond the increase expected from the change in cleavage specificity. It is an inhibitor of only CYP3A4 at concentrations that are well above those of therapeutic relevance (Ki = 270 mM). Its exposure rescues the differentiation block present in acute myeloid leukemia (AML) cell lines and primary blasts from two AML patients, as indicated by morphological, functional and immunophenotypic assays.

In vivo

Nevirapine (NSC 641530) is metabolized to 4-CANVP as a major metabolite in all male animals and in female mice, dogs, and monkeys. 3-OHNVP is a major fecal metabolite in all animals except for the male rat. In the bile of rats, 4-CANVP is a major metabolite along with 12-OHNVP glucuronide.

Referencias
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7533167/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10570025/

Información del ensayo clínico (Clinical Trial Information)

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT Reclutamiento Condiciones Patrocinador/Colaboradores Fecha de inicio Fases
NCT05725252 Completed
Healthy Volunteers
NVP Healthcare
 May 28 2023 Phase 1
NCT05354713 Completed
Healthy Volunteers
NVP Healthcare
 November 5 2022 Phase 1
NCT04926727 Unknown status
Nausea Gravidarum|Vomiting of Pregnancy
Italfarmaco|Opera CRO a TIGERMED Group Company
 October 4 2021 --
NCT02738502 Completed
Maternal-fetal Infection Transmission
ANRS Emerging Infectious Diseases|Institut National de la Santé Et de la Recherche Médicale France
 July 6 2016 Phase 2
NCT02383849 Completed
Low-Birth-Weight Infant|Tuberculosis|HIV
International Maternal Pediatric Adolescent AIDS Clinical Trials Group|National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID)|Eunice Kennedy Shriver National Institute of Child Health and Human Development (NICHD)
 August 4 2015 --