solo para uso en investigación

Loteprednol etabonate Glucocorticoid Receptor agonista

Name: Loteprednol etabonate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1669
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.S1669

Loteprednol etabonate es un potente agonista del glucocorticoid receptor, utilizado en el tratamiento de la inflamación ocular debido a alergias.

Loteprednol etabonate Glucocorticoid Receptor agonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 466.95

Saltar a

Control de calidad

Lote: Pureza: 100.00%

100.00

Dianas relacionadas	Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Androgen Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
Otros Glucocorticoid Receptor Inhibidores	Corticosterone AL082D06 (20S)-Protopanaxatriol Cortodoxone

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	466.95	Fórmula	C₂₄H₃₁ClO₇	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	82034-46-6	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CCOC(=O)OC1(CCC2C1(CC(C3C2CCC4=CC(=O)C=CC34C)O)C)C(=O)OCCl

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 93 mg/mL (199.16 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	Glucocorticoid receptor
In vitro	El Loteprednol etabonate posee una función metabólicamente lábil, el éster 17beta, que está diseñado para ser rápidamente desactivado en la circulación sistémica. Este compuesto exhibe una afinidad de unión que es 4.3 veces la de la dexametasona, teniendo ambos compuestos un factor de Hill cercano a 1, mientras que el PJ90 y el PJ91 no muestran ninguna afinidad por el receptor.
In vivo	El Loteprednol etabonate administrado directamente en la articulación bloquea eficazmente la respuesta inflamatoria. Este compuesto previene los efectos inflamatorios adversos de la acción del antígeno en un modelo experimental agudo de artritis en conejos. Por vía oral, llega eficazmente al tracto gastrointestinal superior, pero no al colon, debido a la absorción y/o descomposición en ratas. Este químico muestra una eliminación rápida y dosis-dependiente con un aclaramiento sanguíneo total (CLtotal) superior a 60 ml/min/kg en ratas. Se absorbe sistémicamente después de la administración tópica, puede transformarse rápidamente en metabolitos inactivos y se elimina del cuerpo principalmente a través de la bilis y la orina.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2004037/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9987798/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7667192/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7667193/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT03063489	Completed	Eye Pain	Bausch Health Americas Inc.	February 2015	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):