Name: Indomethacin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1723
Rating: 5 (21 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 100.00%

100.00

Dianas relacionadas	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Otros COX Inhibidores	NS-398 (NS398) Paeoniflorin (NSC 178886) Lumiracoxib Xanthohumol Bufexamac Nimesulide Ginsenoside Rd Pranoprofen Phenacetin Tolfenamic Acid

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Concentración	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad
HeLa cells	Function assay		20 mins	Agonist activity at androgen receptor (unknown origin) expressed in HeLa cells co-expressing PSA-(ARE)4-Luc13 assessed as induction of DHT-induced luciferase activity after 20 mins by luciferase reporter gene assay, EC50=0.14 nM
J774 cells	Function assay			In vitro inhibitory activity against Prostaglandin G/H synthase 1 in murine J774 cells, IC50=2 nM
U-937 cells	Function assay			In vitro inhibitory activity against human Prostaglandin G/H synthase 1 (COX-1) in U-937 cells, IC50=2 nM
rat synovial cells	Function assay			In vitro inhibitory effect on production of prostaglandin E2 (PGE2) in rat synovial cells, IC50=2.9 nM
143982 cells	Function assay			In vitro inhibitory activity against human Prostaglandin G/H synthase 2 (COX-2) in 143982 cells, IC50=9 nM
CHO cells	Function assay			In vitro inhibitory potency against human COX-1 in stably transfected chinese hamster ovary (CHO) cells, IC50=18 nM
RBL-1 cell line	Function assay			Inhibition of Prostaglandin G/H synthase in intact RBL-1 cell line, IC50=0.5 μM
SF-9 insect cells	Function assay		20 Mins	Inhibition of human COX2 expressed in SF-9 insect cells assessed as conversion of [14C]-arachidonic acid to [14C]-prostaglandins preincubated for 20 mins by thin-layer chromatography analysis, IC50=0.75 μM
mouse RAW264.7 cells	Function assay		24 h	Antiinflammatory activity in mouse RAW264.7 cells assessed as inhibition of LPS-induced NO production after 24 hrs by Griess assay, IC50=1.25 μM
mouse BV2 cells	Function assay		24 h	Antiinflammatory activity in mouse BV2 cells assessed as inhibition of LPS-induced NO production after 24 hrs by Griess assay, IC50=7.1 μM
human 2008 cells	Function assay			Inhibition of human MRP1 in human 2008 cells, IC50=12 μM
A549 cells	Function assay	10 μM		Inhibition of mPGES1 in human A549 cells assessed as inhibition of IL-1-beta-induced PGE2 formation at 10 uM by cell-intact assay
HepG2 cells	Function assay	100 μM		Inhibition of MRP1-mediated doxorubicin efflux in doxorubicin resistant human HepG2 cells at 100 uM by flow cytometry
THP1 cells	Function assay	100 μM	30 mins	Irreversible inhibition of COX-1 in human THP1 cells assessed as inhibition of arachidonic acid-induced TXB2 formation at 100 uM incubated for 30 mins followed by compound washout measured 30 mins post arachidonic acid challenge by radioimmunoassay
MDA-MB-231 cells	Function assay	100 μM	30 mins	Irreversible inhibition of COX-1 in human MDA-MB-231 cells assessed as inhibition of arachidonic acid-induced PGE2 formation at 100 uM incubated for 30 mins followed by compound washout measured 30 mins post arachidonic acid challenge by radioimmunoassay
LNCAP cells	Function assay	30 μM	48 h	Inhibition of AKR1C3 (unknown origin)-mediated testosterone-17beta-glucuronide formation expressed in human LNCAP cells at 30 uM after 48 hrs in presence of 4-androstene-3,17-dione
mouse BV2 cells	Cytotoxicity assay		24 h	Cytotoxicity against mouse BV2 cells assessed as maximum non-toxic concentration after 24 hrs by MTT assay
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	357.79	Fórmula	C₁₉H₁₆ClNO₄	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	53-86-1	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	Indometacin,NSC-77541			Smiles	CC1=C(C2=C(N1C(=O)C3=CC=C(C=C3)Cl)C=CC(=C2)OC)CC(=O)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 72 mg/mL (201.23 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 24 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 30%PEG300 2 5%Tween80 3 60%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.000mg/ml (5.59mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 600 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	COX1 0.28 μM COX-2 14 μM
In vitro	Indomethacin inhibe la transcripción de un gen reportero sensible a beta-catenina/TCF de manera dosis dependiente. Este compuesto también regula a la baja el objetivo transcripcional de beta-catenina/TCF, la ciclina D1. Atenúa la transcripción de genes sensibles a beta-catenina/TCF, modulando la actividad de TCF sin interrumpir la formación del complejo beta-catenina/TCF.
In vivo	Indomethacin aumenta las células BrdU⁺ de todos los linajes y reduce la activación microglial/monocítica en ratas después de isquemia cerebral focal. Este compuesto (7,5 mg/kg, una inyección) produce lesión aguda e inflamación en el yeyuno distal y el íleon proximal que son máximas a los tres días y se resuelven completamente en una semana. Él (dos inyecciones subcutáneas diarias) produce una inflamación más extensa y crónica que dura en forma activa en más del 75% de las ratas durante al menos dos semanas. Este químico (4ppm) reduce el rendimiento tumoral en un 78% en ratones sin pelo SKH:HR-1-hrBr. Él (20 mg/kg, por vía oral) aumenta el área total de erosiones gástricas y la concentración de peróxidos lipídicos en la mucosa gástrica de ratas. Este compuesto aumenta la relación alfa-tocoferol:colesterol total en suero. Inhibe el aumento de erosiones de la mucosa gástrica y peróxidos lipídicos en la mucosa gástrica, y la reducción del alfa-tocoferol sérico.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11313997/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16282546/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7906675/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10449029/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8314503/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8265610/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT06031363	Completed	Pancreatitis\|Cholangiopancreatography Endoscopic Retrograde\|Indomethacin	The First Affiliated Hospital of Soochow University	November 1 2022	Not Applicable
NCT04821323	Completed	Healthy	Janssen Research & Development LLC	March 10 2021	Early Phase 1
NCT04025177	Withdrawn	Patent Ductus Arteriosus After Premature Birth	University of Manitoba\|St. Boniface Hospital\|Health Sciences Centre Winnipeg Manitoba\|University at Buffalo	January 2020	Phase 2
NCT03967483	Unknown status	Headache Migraine	Anne Ducros\|French Society for the Study of Migraine Headache	June 1 2019	--

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Indomethacin COX inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 357.79