Name: Gabapentin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2133
Rating: 5 (4 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.41%

99.41

Dianas relacionadas	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Otros GABA Receptor Inhibidores	Dihydromyricetin CGP52432 Oxiracetam Ginkgolide A Pentylenetetrazol 4-Aminobutyric acid (GABA) Emamectin Benzoate Nefiracetam Piracetam Bemegride

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	171.24	Fórmula	C₉H₁₇NO₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	60142-96-3	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	C1CCC(CC1)(CC(=O)O)CN

Solubilidad

In vitro
Lote:

Water : 34.2 mg/mL

Ethanol : 3 mg/mL

DMSO : Insoluble
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.15mg/ml (0.88mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	GABA receptor
In vitro	La Gabapentin produce inhibiciones dependientes de la concentración del aumento de [Ca(2+)](i) inducido por K(+) en sinaptosomas neocorticales humanos cargados con fura-2 con una IC50 de 17 mM y una inhibición máxima del 37%. Este compuesto puede unirse a la subunidad alfa 2 delta del canal de Ca(2+) para atenuar selectivamente el influjo de Ca(2+) inducido por la despolarización de los canales de Ca(2+) presinápticos de tipo P/Q; esto da como resultado una disminución de la liberación de glutamato/aspartato de las terminales nerviosas de aminoácidos excitatorios, lo que lleva a una activación reducida de los heterorreceptores AMPA en las terminales nerviosas noradrenérgicas. Produce alteraciones en las concentraciones citosólicas y extracelulares de varios aminoácidos, incluyendo L-leucina, L-valina y L-fenilalanina, en astrocitos corticales y sinaptosomas de rata, efectos que se postulan de importancia farmacológica. Este compuesto químico reduce el influjo de calcio evocado por el potasio a través de los canales de calcio dependientes de voltaje en una línea celular pituitaria de ratón que expresa constitutivamente receptores GABAB que comprenden el heterodímero de subunidades funcionales gb1a-gb2. Puede aumentar las corrientes evocadas por N-metil-d-aspartato (NMDA) en neuronas del cuerno dorsal de rata GABA-positivas en presencia de proteína cinasa C, posiblemente aumentando la sensibilidad a la glicina del complejo del receptor NMDA. Este agente produce una potenciación alostérica retardada de una corriente de potasio activada por voltaje no especificada en neuronas del ganglio de la raíz dorsal de rata.
In vivo	La Gabapentin bloquea de forma dependiente de la dosis (10-100 mg/kg, p.o.) tanto la alodinia estática como la dinámica en ratas.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11804619/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16376147/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10204753/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT04613024	Not yet recruiting	Weight Loss\|Pain Postoperative	Stanford University	July 1 2023	Early Phase 1
NCT05276089	Not yet recruiting	Opioid Use	Dr Yu Fu\|Teesside University\|NIHR Applied Research Collaboration for North East and North Cumbria\|North East Academic Health Science Network\|Newcastle University	February 1 2023	Not Applicable
NCT05609682	Recruiting	Post Operative Pain	University of Oklahoma	November 29 2022	Early Phase 1
NCT05750875	Completed	Pruritus\|Uremia\|Chronic Kidney Diseases	King Edward Medical University	May 1 2022	Phase 4

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Gabapentin GABA Receptor agonista

Estructura química

Peso molecular: 171.24