Datos técnicos
| Fórmula | C9H17NO2 |
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| Peso molecular | 171.24 | Número CAS | 60142-96-3 | |
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | Water | 34 mg/mL (198.55 mM) | |
| DMSO | Insoluble | |||
| Ethanol | Insoluble | |||
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* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
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Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | La Gabapentin es un análogo del GABA, utilizado para tratar las convulsiones y el dolor neuropático. | |
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| Objetivos |
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| In vitro | La Gabapentin produce inhibiciones dependientes de la concentración del aumento de [Ca(2+)](i) inducido por K(+) en sinaptosomas neocorticales humanos cargados con fura-2 con una IC50 de 17 mM y una inhibición máxima del 37%. Este compuesto puede unirse a la subunidad alfa 2 delta del canal de Ca(2+) para atenuar selectivamente el influjo de Ca(2+) inducido por la despolarización de los canales de Ca(2+) presinápticos de tipo P/Q; esto da como resultado una disminución de la liberación de glutamato/aspartato de las terminales nerviosas de aminoácidos excitatorios, lo que lleva a una activación reducida de los heterorreceptores AMPA en las terminales nerviosas noradrenérgicas. Produce alteraciones en las concentraciones citosólicas y extracelulares de varios aminoácidos, incluyendo L-leucina, L-valina y L-fenilalanina, en astrocitos corticales y sinaptosomas de rata, efectos que se postulan de importancia farmacológica. Este compuesto químico reduce el influjo de calcio evocado por el potasio a través de los canales de calcio dependientes de voltaje en una línea celular pituitaria de ratón que expresa constitutivamente receptores GABAB que comprenden el heterodímero de subunidades funcionales gb1a-gb2. Puede aumentar las corrientes evocadas por N-metil-d-aspartato (NMDA) en neuronas del cuerno dorsal de rata GABA-positivas en presencia de proteína cinasa C, posiblemente aumentando la sensibilidad a la glicina del complejo del receptor NMDA. Este agente produce una potenciación alostérica retardada de una corriente de potasio activada por voltaje no especificada en neuronas del ganglio de la raíz dorsal de rata. | |
| In vivo | La Gabapentin bloquea de forma dependiente de la dosis (10-100 mg/kg, p.o.) tanto la alodinia estática como la dinámica en ratas. |
Protocolo (de referencia)
Referencias
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Sellecks Gabapentin Ha sido citado por 4 Publicaciones
| Exploring the significance of PAK1 through chromosome conformation signatures in ibrutinib-resistant chronic lymphocytic leukaemia [ Mol Oncol, 2022, 10.1002/1878-0261.13281] | PubMed: 35811334 |
| A High-Throughput Screening Assay to Identify Drugs that Can Treat Long QT Syndrome Caused by Trafficking-Deficient KV11.1 (hERG) Variants [ Mol Pharmacol, 2022, 101(4):236-245] | PubMed: 35125346 |
| BCAT1 binds the RNA-binding protein ZNF423 to activate autophagy via the IRE1-XBP-1-RIDD axis in hypoxic PASMCs [ Cell Death Dis, 2020, 11(9):764] | PubMed: 32938905 |
| BCAT1 promotes proliferation of endometrial cancer cells through reprogrammed BCAA metabolism. [ Int J Clin Exp Pathol, 2018, 11(12):5536-5546] | PubMed: 31949641 |
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