Name: Flumazenil
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1332
Rating: 5 (3 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.98%

99.98

Dianas relacionadas	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Otros GABA Receptor Inhibidores	Dihydromyricetin CGP52432 Oxiracetam Ginkgolide A Pentylenetetrazol 4-Aminobutyric acid (GABA) Emamectin Benzoate Nefiracetam Piracetam Bemegride

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	303.29	Fórmula	C₁₅H₁₄FN₃O₃	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	78755-81-4	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	RO 15-1788			Smiles	CCOC(=O)C1=C2CN(C(=O)C3=C(N2C=N1)C=CC(=C3)F)C

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (329.71 mM) Calentado con baño de agua a 50°C; Ultrasonido;
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 50 mg/mL (164.85 mM) Calentado con baño de agua a 50°C; Ultrasonido;
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.550mg/ml (5.11mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 31 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.550mg/ml (5.11mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 31 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	GABAA receptor
In vivo	El Flumazenil interactúa en el receptor central de benzodiazepinas para antagonizar o revertir los efectos conductuales, neurológicos y electrofisiológicos de los agonistas y agonistas inversos de las benzodiazepinas. Este compuesto es de cierto beneficio en la encefalopatía hepática, pero hasta que no se realicen ensayos clínicos bien diseñados, la encefalopatía hepática debe considerarse una indicación de investigación para el flumazenil. Se ha demostrado que revierte la sedación causada por la intoxicación con benzodiazepinas solas o benzodiazepinas en combinación con otros agentes, pero no debe usarse cuando se sospecha una intoxicación por antidepresivos cíclicos. Este químico (1 mg/kg) induce un fuerte efecto ansiolítico en ratones BALB/c probados en el laberinto elevado en cruz y en la prueba de luz/oscuridad. Este (10 mg/kg) previene eficazmente la reducción producida por la alopregnanolona en ratas. Este compuesto (5-20 mg/kg) antagoniza los efectos anticonvulsivantes y adversos del diazepam, pero no del GYKI 52466 en ratones. Reduce ligeramente la actividad anticonvulsivante del NBQX en el modelo MES, pero no en la prueba PTZ. Este químico (3,0 mg/kg) bloquea los cambios de la abstinencia del tratamiento crónico con etanol, lo que conduce a una disminución del tiempo en el brazo abierto y del porcentaje de entradas en el brazo abierto.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8306565/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10663414/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8566110/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7889291/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9226737/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT06275594	Not yet recruiting	Midazolam\|Remimazolam	Yeungnam University Hospital	March 1 2024	Phase 2
NCT05939674	Recruiting	Flumazenil Adverse Reaction\|Remimazolam\|Hip Joint\|Elderly Patients	Pusan National University Yangsan Hospital	September 19 2023	Not Applicable
NCT05841667	Recruiting	Adult\|Middle Aged\|Elective Surgical Procedures	Korea University Guro Hospital	September 6 2023	--
NCT05220462	Recruiting	Tooth Extraction	Guy''s and St Thomas'' NHS Foundation Trust	March 9 2022	Phase 3
NCT05025410	Completed	Myoma;Uterus\|Polyp Endometrium\|Unspecified Condition Associated With Female Genital Organs and Menstrual Cycle	Seoul National University Bundang Hospital	November 1 2021	--

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Flumazenil GABA Receptor antagonista

Estructura química

Peso molecular: 303.29