Flumazenil

N.º de catálogoS1332 Lote:S133201

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Datos técnicos

Fórmula

C15H14FN3O3
Peso molecular 303.29 Número CAS 78755-81-4
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 5 mg/mL (16.48 mM)
Ethanol 3 mg/mL (9.89 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción El Flumazenil es un antagonista competitivo del GABAA receptor, utilizado en el tratamiento de sobredosis de benzodiazepinas.
Objetivos
GABAA receptor
In vivo El Flumazenil interactúa en el receptor central de benzodiazepinas para antagonizar o revertir los efectos conductuales, neurológicos y electrofisiológicos de los agonistas y agonistas inversos de las benzodiazepinas. Este compuesto es de cierto beneficio en la encefalopatía hepática, pero hasta que no se realicen ensayos clínicos bien diseñados, la encefalopatía hepática debe considerarse una indicación de investigación para el flumazenil. Se ha demostrado que revierte la sedación causada por la intoxicación con benzodiazepinas solas o benzodiazepinas en combinación con otros agentes, pero no debe usarse cuando se sospecha una intoxicación por antidepresivos cíclicos. Este químico (1 mg/kg) induce un fuerte efecto ansiolítico en ratones BALB/c probados en el laberinto elevado en cruz y en la prueba de luz/oscuridad. Este (10 mg/kg) previene eficazmente la reducción producida por la alopregnanolona en ratas. Este compuesto (5-20 mg/kg) antagoniza los efectos anticonvulsivantes y adversos del diazepam, pero no del GYKI 52466 en ratones. Reduce ligeramente la actividad anticonvulsivante del NBQX en el modelo MES, pero no en la prueba PTZ. Este químico (3,0 mg/kg) bloquea los cambios de la abstinencia del tratamiento crónico con etanol, lo que conduce a una disminución del tiempo en el brazo abierto y del porcentaje de entradas en el brazo abierto.

Protocolo (de referencia)

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8306565/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10663414/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8566110/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7889291/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9226737/

Sellecks Flumazenil Ha sido citado por 3 Publicaciones

Inhibition of GABAA receptors in intestinal stem cells prevents chemoradiotherapy-induced intestinal toxicity [ J Exp Med, 2022, 219-12e20220541] PubMed: 36125780
Evaluation of the role of different neurotransmission systems in the anticonvulsant action of sildenafil in the 6 Hz-induced psychomotor seizure threshold test in mice [Nieoczym D Biomed Pharmacother, 2018, 107:1674-1681] PubMed: 30257385
Investigation of the Anxiolytic and Antidepressant Effects of Curcumin, a Compound From Turmeric (Curcuma longa), in the Adult Male Sprague-Dawley Rat [Ceremuga TE Holist Nurs Pract, 2017, 31(3):193-203] PubMed: 28406873

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